説明

ネクター セラピューティックス エイエル,コーポレイションにより出願された特許

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【課題】 高純度および高収率で、ポリ(エチレングリコール)または関連ポリマーのヘ
テロ二官能性誘導体を調製する方法を提供する。
【解決手段】 本発明はクロマトグラフィー精製段階を経ることなく、一方の末端に除去
可能なW基を有する、式W−ポリ−OHを有する中間体ポリマーを提供でき、まず中間体
ポリマーW−ポリ−OHを、最初にOH基を第一官能基Xに変換し、次いでWを除去して
、第二のヒドロキシル基を生成することにより変化させ、次いで、後者のヒドロキシル基
を、第二の官能基Yに変換し得、これによって、所望のヘテロ二官能性誘導体が得られる
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【課題】ポリペプチドのα−アミンに対して特異的に、ポリマーを結合体化させるための試薬および方法を提供する。
【解決手段】ポリペプチドのα−アミンに対して特異的に、ポリマーを結合体化させた結合体であり、N末端にシステイン残基またはヒスチジン残基を有するポリペプチドのα−アミンに特異的に結合体化し得る末端チオエステル部分を有する、単官能性PEG、二官能性PEG、および多官能性PEGならびに関連するポリマーであり、PEG分子とポリペプチドとの間にアミド結合を生成するような、ポリペプチドのN末端システイン残基またはヒスチジン残基との適切な反応性を有する、反応性チオエステル末端PEGポリマーである。 (もっと読む)


【課題】単離可能なヒドロキシアパタイト標的化重合体構造を提供すること
【解決手段】単離可能なヒドロキシアパタイト標的化重合体構造およびそれらの生物学的活性結合体が提供されている。この重合体構造は、直鎖または分枝水溶性非ペプチド重合体骨格(例えば、PEG骨格)を含み、この重合体骨格は、少なくとも2個の末端を有し、第一末端は、ヒドロキシアパタイト標的化部分(例えば、ビスホスホネート)に共有結合されており、そして第二末端は、化学的反応性基に共有結合されており、ここで、この化学的反応性基は、保護されているかまたは保護されていない。ヒドロキシアパタイト標的化重合体構造およびそれらの生物学的活性結合体を調製し使用する方法もまた、提供されている。 (もっと読む)


【課題】オピオイドの鎮痛効果を妨害することなく、オピオイドにより誘発される副作用(例えば、便秘)を少なくするかなくすこと。
【解決手段】本発明は、オピオイドアンタゴニストの重合体共役物を提供し、これは、オピオイドアンタゴニストに共有結合した重合体(例えば、ポリ(エチレングリコール))を含有する。この重合体とオピオイドアンタゴニストとの間の連鎖は、好ましくは、加水分解安定性である。本発明はまた、本発明の重合体共役物を投与することにより、オピオイドアンタゴニストの使用に伴う1つまたはそれ以上の副作用(例えば、便秘、悪心またはそう痒症)を治療する方法を包含する。 (もっと読む)


【課題】高純度および高収率で、ポリ(エチレングリコール)または関連ポリマーのヘテロ二官能性誘導体を調製する方法を提供する。
【解決手段】クロマトグラフィー精製段階を経ることなく、一方の末端に除去可能なW基を有する、式W−ポリ−OHを有する中間体ポリマーを提供でき、まず中間体ポリマーW−ポリ−OHを、最初にOH基を第一官能基Xに変換し、次いでWを除去して、第二のヒドロキシル基を生成することにより変化させ、次いで、後者のヒドロキシル基を、第二の官能基Yに変換し得、これによって、所望のヘテロ二官能性誘導体が得られる。 (もっと読む)


本発明は、それぞれ解離可能な連結を有する、フォンウィルブランド因子のポリマー共役体および第VIII因子のポリマー共役体を提供する。また、共役体を作製する方法、共役体を投与するための方法も提供する。本発明の1つ以上の実施形態において、フォンウィルブランド因子と水溶性ポリマーとの共役体を提供し、該共役体は、水溶性ポリマーに共役されていないフォンウィルブランド因子部分の体内半減期と比較して、少なくとも1.5倍増加した体内半減期を有する。 (もっと読む)


本明細書において、解離可能な連結を有する第IX因子部分−ポリマー共役体が提供される。本発明はまた、そのような共役体を作製する方法、そようなの共役体を投与するための方法なども提供する。本発明は、概して、解離可能な連結を有し、それによって体内において活性薬剤を解離するポリマーと活性薬剤の共役体に関する。加えて、本発明は、特に、そのような共役体を合成するための方法、共役体を精製するための方法等に関する。 (もっと読む)


ポリエチレングリコールポリマーを活性剤に共有結合させる直接的且つ効率的な方法を本明細書に提供する。本方法には、(i)アミノ、ヒドロキシル、およびカルボキシル(ならびに反応エステル等の活性カルボキシル同等物)から成る群から選択される、第1の官能基を含む活性剤を提供するステップと、(ii)第1の官能基に反応する第2の官能基を含むポリエチレングリコールに活性剤を反応させるステップが含まれる。反応は、第1と第2の官能基との間の反応を促進し、それによりポリエチレングリコール−活性剤複合体が形成されるのに効果的な条件下において、カップリング試薬および4−(ジメチルアミノ)−ピリジニウム−p−トルエンスルホナート(DPTS)の存在下で実施される。 (もっと読む)


本発明は、オピオイド作動薬および水溶性非ペプチドポリマー−オピオイド拮抗薬複合体を含む組成物を提供する。また特に、用量形態および該用量形態を投与する方法をも提供する。本発明の1つ以上の実施形態において、組成物が提供され、該組成物は、治療的に有効な量のオピオイド、および治療的に有効な量のオピオイド拮抗薬に共有結合する水溶性非ペプチドポリマーを含むポリマー−オピオイド複合体を含み、該組成物は、好適には液体、半固体、および固体から成る群から選択される形態をとる。 (もっと読む)


本発明は、モルヒノンのケトンを立体選択的に還元して、還元モルヒノンを形成するステップと、任意に水溶性ポリマーを還元モルヒノンに共有結合するステップと、を含む、合成方法を提供する。本発明の1つ以上の実施形態において、還元モルヒノンのα‐エピマーおよびβ‐エピマーの混合物を含む組成物が提供される。α‐エピマーおよびβ‐エピマーの比は、少なくとも60対40である。本発明の別の実施形態において、モルヒノンのケトンを選択的に還元して還元モルヒノンを形成するステップを含む合成方法が提供される。 (もっと読む)


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