説明

シントン・ベスローテン・フェンノートシャップにより出願された特許

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【課題】ロイコトリエン拮抗薬、喘息薬、アレルギー治療薬である医薬モンテルカストの低減された吸湿性を有する改良された医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で示されるモンテルカストの遊離酸状態での結晶形態を、ロイコトリエン拮抗薬の有効量で含む医薬組成物。該化合物は、200μm未満の平均粒子サイズを有する微結晶性であることが好ましい。該組成物は、錠剤、カプセル、ペレット、あるいは吸入可能な粉末の形態として、固形剤形に製剤化されたものであることが好ましい。
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【課題】食物作用(food effect)をほとんど、または全く示さない放出調節型タムスロシン錠の提供。
【解決手段】タムスロシンまたはその薬学的に許容可能な塩が分散している錠剤マトリックスと、任意選択的に前記マトリックスを覆っている腸溶被覆とを含む放出調節型錠剤。マトリックス成分は水膨潤性セルロース誘導体;アルギン酸ナトリウム;アクリレート類、メタクリレート類およびそれらの様々なコモノマー類とのコポリマー類;ならびにポリビニルピロリドン類を含む群から選ばれる。水膨潤性セルロース誘導体はヒドロキシプロピルメチルセルロースなどである。
【効果】SIF、FaSSIF、およびFeSSIFの各媒質中で、50〜100rpmのパドル速度で500mLの前記媒質を使用した米国薬局方第2法装置において、前記錠剤が2時間の経過後に前記タムスロシンの60%以下を放出する溶出プロフィールを示す。 (もっと読む)


本発明は、タムスロシン含有ペレット剤の集合体の形態のタムスロシン用量と、少なくとも1つのその他の薬学的に活性な物質の用量とを物理的に分離して含有する、組合せ投与形態の経口投与のためのタムスロシン含有ペレット剤の集合体であって、ペレット剤は、キャリアマトリックス中に均一に分散された塩酸タムスロシンを含み、(i)集合体中のペレット剤は、約1.4mm未満のサイズを有し、有利には、ペレット剤の少なくとも90%が0.30mmよりも大きいサイズを有し、(ii)ペレット剤の集合体中の塩酸タムスロシンの平均含有量は、乾燥ペレット剤に基づいて換算して、約0.15〜3.00重量パーセントの間である、集合体と、このペレット剤の集合体の製造方法と、その使用に関する。 (もっと読む)


式(11)の化合物を用いて式(1)の製薬学的に有用な化合物およびその塩であるモンテルカストを製造するためのプロセスが提供される。
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ピオグリタゾンの水溶性塩、特に硫酸ピオグリタゾンは、医薬用途に有用である。 (もっと読む)


高含量のビカルタミドを有するビカルタミド医薬組成物が提供される。本組成物は、溶解速度を増強するために微粉化ビカルタミドから製造することができ、好ましくは少なくとも50(w/w)%のビカルタミドを含有するビカルタミドの顆粒剤から製造される。

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ケイ化微結晶セルロースを使用して口腔内崩壊錠剤を提供する。前記錠剤は、少なくとも30%のケイ化微結晶セルロース及び有効量の医薬活性物質を含有する。 (もっと読む)


本発明は、複数のペレットを含む医薬投与形態であって、各ペレットは、a.直径0.3〜0.9mmを有し、塩酸タムスロシン、微結晶性セルロース、医薬的に許容される透水性アクリルポリマーおよび水を含むペレットコア、および、b.医薬的に許容される耐酸性アクリルポリマーを含む前記コアを囲む外層被膜であって、前記外層被膜の質量が乾燥ペレットコアに基づいて計算して2.5〜15%である外層被膜を含み、複数のペレットが、100rpmでPh.Eur.バスケット法を使用した場合に、擬似胃液中で、最初の2時間においてタムスロシンの10%未満の放出を含む溶解放出プロフィールを示す医薬投与形態;および、製造方法であって、a.塩酸タムスロシン、微結晶性セルロース、アクリルポリマー、水および任意の補助成分の混合物を粒状化して湿潤ペレットコアを形成する工程と、b.前記湿潤ペレットコアを残留水分2〜10%まで乾燥する工程と、c.前記乾燥ペレットコアを篩分けして、サイズ範囲0.3〜0.9mmの画分を得る工程と、d.前記篩分けした乾燥ペレットコアを、耐酸性水溶性アクリルポリマーを含む被覆組成物で被覆する工程と、e.前記被覆ペレットを乾燥する工程とを含み、前記被覆工程(d)が、乾燥ペレットコアに基づいて計算して2.5〜15質量%の前記被覆組成物を有する前記乾燥被覆ペレットを与えるのに充分である製造方法、および薬剤としてのその使用に関する。 (もっと読む)


化学式1:の化合物の固体形態が提供される。そのものを含む溶液から沈殿させることによって、化学式Iの化合物を固体状態で得ることができる。この化合物はロイコトリエン拮抗薬として有用であり、薬学的に許容され得る賦形剤をも含む医薬組成物に製剤化することができる。

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式(I):(式中、AはC1−C6炭化水素鎖を介して酸素原子と結合した環状基を表し、Rは水素もしくはC1−C4アルキルであり、そしてQは水素、または例えばアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、ベンジル、もしくはトリチルなどのアミン保護基である)の化合物は、ピオグリタゾン、ロシグリタゾンおよびトログリタゾンなどのチアゾリジンジオン誘導体(式(II))を製造する際に有用である。

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