【課題】 本発明の目的は、グリコシダーゼ阻害研究のツールあるいは薬剤として有用である新規な2-アシルアミノメチル-3,4-ジヒドロキシピロリジン型化合物、およびそれらを簡便かつ高純度で得るために必要な合成中間体とその製法を提供することである。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｉ）を有するピロリジン化合物を提供する。


（Ｉ）
式中、Ｒは、水素、置換または非置換アルキル基、置換または非置換アリール基、置換または非置換アラルキル基、及び置換または非置換アルキルアリール基からなる群より選択され、２位炭素の立体配置はＳ体またはＲ体であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｒ,４Ｒ）及び（３Ｓ,４Ｓ）の組合せから選択される。 （もっと読む）

【課題】 グリコシダーゼ阻害作用などの研究ツールとして有用なピロリジン化合物を合成するために必要な中間体である光学活性1-ピロリン-Ｎ-オキシドの簡便な合成法を提供すること。
【解決手段】 市販品である２,３-Ｏ-ベンジリデン-スレイトール（ＩＶ）から環状ヒドロキシルアミン（ＩＩＩ）を製造し、これをさらに酸化して、1-ピロリン-Ｎ-オキシド化合物（Ｉ）を製造することができる。


（Ｉ）
式中、Ｒはどちらか一方が水素でもう一方がベンジル基であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｓ,４Ｓ）及び（３Ｒ,４Ｒ）の組合せから選択される。なお、炭素原子横の＊のマークは、その炭素原子が不斉炭素であることを意味する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、グリコシダーゼ阻害作用を有し、研究のツールとしても有用である新規なピロリジン化合物、前記ピロリジン化合物を高純度で得るために必要な合成中間体、前記ピロリジン化合物を含む阻害剤組成物を提供することである。
【解決手段】 本発明は、下記一般式（Ｉ）を有するピロリジン化合物を提供する。


（Ｉ）
式中、２位炭素の立体配置はＳ体またはＲ体であり、３位炭素及び４位炭素の立体配置は（３Ｓ,４Ｒ）である。上記化合物は各種グリコシダーゼに対し、酵素特異的な阻害活性を有する。 （もっと読む）