フィトファーム・パブリック・リミテッド・カンパニーにより出願された特許
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治療方法ならびにサポゲニンおよびその誘導体の使用
【課題】治療方法ならびにサポゲニン、関連化合物およびそれらの誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、非認知的な神経変性、非認知的な神経筋変性、運動−感覚神経変性、認知的な神経および神経筋の障害がない場合の受容体の機能障害または損失の治療における、治療方法ならびにステロイドサポゲニン、関連化合物、およびそれらの誘導体の使用を開示する。
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治療方法ならびにサポゲニンおよびその誘導体の使用
【課題】治療方法ならびにサポゲニン、関連化合物およびそれらの誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、非認知的な神経変性、非認知的な神経筋変性、運動−感覚神経変性、認知的な神経および神経筋の障害がない場合の受容体の機能障害または損失の治療における、治療方法ならびにステロイドサポゲニン、関連化合物、およびそれらの誘導体の使用を開示する。
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化合物
一般式(I)
【化1】
式中、
R1およびR2は、互いに独立に、水素、任意置換のC1〜10アルキル、任意置換の‐CO‐(C1〜10アルキル)、任意置換のC3〜10シクロアルキル、任意置換の‐CO‐(C3〜10シクロアルキル)、任意置換のC2〜10アルケニル、任意置換の‐CO‐(C2〜10アルケニル)、任意置換のアリール、および任意置換の‐CO‐アリールから選ばれるか、R1とR2とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和C1〜10アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和C3〜10シクロアルキリデン基を表すか、あるいはR1とR2とは、R1とR2とが結合している炭素原子と一緒になって、3、4、5、6、7または8の環炭素原子、および1、2または3の、O、NおよびSから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
R3は、R1およびR2のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のC1〜10アルキル、任意置換のC3〜10シクロアルキル、任意置換のC2〜10アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
R4、R5およびR6は、互いに独立に、水素、任意置換のC1〜10アルキル、OH、任意置換のC1〜10アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、n=0、1または2である任意置換の(C1〜10アルキル)‐S(O)n‐、n=0、1または2である任意置換のアリール‐S(O)n‐から選ばれるか、あるいはR4は水素であり、R5とR6とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、1、2、3、4、5、6または7の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも3原子の長さの場合に1、2または3の、O、NおよびSから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、R1=R2=水素なら、R3の任意置換のC1〜10アルキルまたは任意置換のC2〜10アルケニルにはすべて、R3が結合しているカルボニル基(またはその互変異性形)から数えてαおよびβの位置の1つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および/または痛みの処置または予防における使用について、開示される。
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サルササポゲニンの多形相
本発明は、新規な非晶質形、結晶形、溶媒和形、および水和形のサルササポゲニン、ならびに、薬剤または食用グレードのサルササポゲニンおよびその誘導体の製造におけるそれらの使用を提供する。
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サポゲン−3−オンの立体特異的還元
ヒンダード有機ホウ素化合物または有機水素化アルミニウム化合物を用いて、3−ケト,5β−H ステロイド系サポゲニンを還元することにより、ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を立体特異的に調製する方法。3β−ヒドロキシ,5β−H ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体は、立体障害が相対的により大きな有機ホウ素化合物試薬を還元剤として用いて、3−ケト,5β−H ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を還元することにより調製してもよく、あるいは、3α−ヒドロキシ,5β−H ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体のSN2反転により調製してもよい。有機水素化アルミニウム化合物は、3α,5β−H ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を調製するために使用してもよい。本発明は、容易に入手可能であるかまたは簡単に調製可能である出発物質(例えば、ジオスゲニンから調製可能なジオスゲノン)から、サルササポゲニン,エピサルササポゲニン,スミラゲニン,エピスミラゲニン,およびこれらのエステルなどの有用なステロイド系サポゲニンへの好適な経路を提供する。 (もっと読む)
化学化合物
本発明は、新規な非晶質、結晶質、水和、および溶媒和の形態のスミラゲニン、薬用または食用グレードのスミラゲニンおよびその誘導体の製造におけるそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
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