説明

アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】3−ベンズアゼピンおよびそれらの塩(これらは、例えば、中枢神経系障害(例えば、肥満)を治療するセロトニン(5−HT)レセプタアゴニストとして、有用であり得る)を調製する方法および中間体を提供すること。
【解決手段】セロトニン(5−HT)神経伝達は、健康障害および精神障害の両方において、多数の生理学的プロセスで重要な役割を果たす。例えば、5−HTは、節食挙動の制御に関係している。5−HTは、満腹感を誘発することにより作用すると考えられ、それにより、食事を停止し、摂取するカロリーが少なくなる。 (もっと読む)


【課題】GIP分泌促進薬の作用を有するGPR119アゴニストを含有する医薬組成物を調製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、GPR119受容体を用いて、個体において骨質量を増加させるために有用な化合物を同定する方法に関する。GPR119受容体のアゴニストは、骨粗鬆症のような低骨質量によって特徴付けられる状態を治療するためまたは予防するための、および個体において骨質量を増加させるための治療剤として有用である。GPR119受容体のアゴニストは、個体において骨形成を促進する。ある実施形態において、上記個体はヒトである。 (もっと読む)


【課題】個体において骨形成を促進させること。
【解決手段】本発明は、GPR119受容体を用いて、個体において骨質量を増加させるために有用な化合物を同定する方法に関する。GPR119受容体のアゴニストは、骨粗鬆症のような低骨質量によって特徴付けられる状態を治療するためまたは予防するための、および個体において骨質量を増加させるための治療剤として有用である。GPR119受容体のアゴニストは、個体において骨形成を促進する。ある実施形態において、上記個体はヒトである。 (もっと読む)


【課題】受容体アゴニスト、逆アゴニストまたは部分アゴニストとしての候補化合物の直接同定のために使用され得る受容体を提供すること。
【解決手段】本発明の特許明細書の中で開示される本発明は、膜貫通受容体に関し、さらに具体的には内因性リガンドが未知であるヒトGタンパク質共役型受容体(「オーファンGPCR受容体」)に関し、そして最も具体的には、構成的活性の証拠のためのヒトGPCRの変異(非内因性)型に関する。 (もっと読む)


【課題】個体において骨形成を促進させること。
【解決手段】本発明は、GPR119受容体を用いて、個体において骨質量を増加させるために有用な化合物を同定する方法に関する。GPR119受容体のアゴニストは、骨粗鬆症のような低骨質量によって特徴付けられる状態を治療するためまたは予防するための、および個体において骨質量を増加させるための治療剤として有用である。GPR119受容体のアゴニストは、個体において骨形成を促進する。ある実施形態において、上記個体はヒトである。 (もっと読む)


【課題】代謝のモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてRUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語RUP3は、GeneBank受託番号XM_066873およびAY288416に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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【課題】糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の1,2,3−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体は代謝のモジュレーターであって、RUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する。


更にスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトRUP3が、特定の核酸配列として、およびその核酸配列に、対応するアミノ酸配列として提供される。 (もっと読む)


本発明はカンナビノイドCB受容体の活性をモジュレートする特定の式Iaの化合物およびその医薬組成物に関する。本発明はさらにCB受容体およびCB受容体の両方の活性をモジュレートする特定の式Iaの化合物およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物および医薬組成物は、疼痛、例えば、骨および関節疼痛、筋肉疼痛、歯痛、頭痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、治療の有害作用として生じる疼痛ならびに変形性関節症に随伴する疼痛;痛覚過敏;異痛症;炎症性痛覚過敏;神経障害性痛覚過敏;急性侵害受容;骨粗鬆症;多発性硬化症に関連する痙縮;自己免疫障害;アレルギー反応;CNS炎症;アテローム硬化症;望ましくない免疫細胞活性および炎症;加齢性黄斑変性;咳;白血病;リンパ腫;CNS腫瘍;前立腺癌;アルツハイマー病;卒中誘発損傷;認知症;筋萎縮性側索硬化症およびパーキンソン病を治療する際に有用な方法を対象とする。 (もっと読む)


【課題】受容体は、内在性リガンドもしくは薬物のような化合物により活性状
態で安定化させることができる。独占的に限定されるものでないが受容体のアミ
ノ酸配列に対する改変を挙げることができる最近の発見は、活性状態のコンホメ
ーションにある受容体を助長かつ安定化するための内在性リガンドもしくは薬物
以外の手段を提供する。これらの手段は、受容体への内在性リガンドの結合の効
果を刺激することにより、受容体を活性状態で効果的に安定化する。こうしたリ
ガンドに依存しない手段による安定化を「構成的受容体活性化」と命名する。構
成的受容体活性化した受容体を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】上記課題は、明細書に記載の受容体を提供することによって、解
決された。 (もっと読む)


【課題】新規のヒトGタンパク質共役レセプター、および構成的活性の証拠のある変異(非内因性)バージョンを提供する。
【解決手段】内因性リガンドが未知であるヒトGタンパク質共役レセプター、および構成的活性の証拠のある変異(非内因性)バージョンに関し、この特定のアミノ酸配列を有するGタンパク質共役レセプターおよびその構成的活性化バージョン、および、前記ヒトGタンパク質共役レセプターをコードするcDNAおよびベクターを含むプラスミド、ならびに、前記プラスミドを含む宿主細胞。 (もっと読む)


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