説明

アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、PGI2受容体の活性を調節する、化学式(XIIIa)のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下:肺動脈高血圧(PAH);特発性PAH;家族性PAH;膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、HIV感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患(PVOD)、または肺毛細血管腫症(PCH)と関連するPAH;顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うPAH;血小板凝集;冠動脈疾患;心筋梗塞;一過性脳虚血発作;狭心症;脳卒中;虚血再灌流傷害;再狭窄;心房細動;血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成;アテローム性動脈硬化症;アテローム性血栓症;喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(Ia)のある特定の(1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−ピロロ[1,2−a]インドール−1−イルカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容可能な塩に関し、それらは、例えば、S1P1レセプターのアゴニストとしての、有用な薬理学的特性を示す。本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびにS1P1関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、敗血症、心筋梗塞、虚血性脳卒中、挫瘡、微生物の感染または疾患およびウイルスの感染または疾患を処置する際に本発明の化合物および組成物を使用する方法もまた本発明によって提供される。

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本発明は、例えばS1P1受容体アゴニストなどとして、有用な薬品作用学的特性を示す、式(Ia)の特定の(1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロシクロ−ペンタ[b]インドール−3−イルカルボン酸誘導体および薬学的に許容されるその塩に関する。加えて本発明が提供するのは、本発明の化合物を含有する医薬組成物、ならびに本発明の化合物および組成物をS1P1に関係する障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植拒絶反応、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、1型糖尿病、ざ瘡、微生物感染症または疾患およびウイルス感染症または疾患の治療に使用する方法である。

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H3ヒスタミンレセプターの活性を調節する式(Ia)のビフェニル誘導体およびその薬学的な組成物。本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンH3関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳外傷、抑うつ、肥満、睡眠および覚醒状態の障害、例えば、ナルコレプシー、交替制勤務症候群、医薬の副作用としての眠気、任務などの遂行を助けるための不眠状態の維持、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ボケ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動性障害(ADHD)、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー性反応、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、痴呆、アルツハイマー病、疼痛などの処置に有用な方法に関する。

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【課題】代謝関連障害を処置するためのGPR43およびその調節因子を提供すること。
【解決手段】a)候補化合物をGPR43と接触させること、およびb)GPR43機能が調節されるかどうかを決定することによって代謝安定化化合物を同定する方法であって、GPR43機能の調節が、その候補化合物が代謝安定化化合物であることを示す方法。代謝安定化化合物を同定する方法であって、a)候補化合物をGPR43と接触させること、およびb)GPR43機能が増加するかどうかを決定することを含み、GPR43機能の増加が、その候補化合物が代謝安定化化合物であることを示す方法。代謝安定化化合物を同定する方法であって、a)候補化合物をGPR43と接触させること、およびb)GPR43機能が減少するかどうかを決定することを含み、GPR43機能の減少が、その候補化合物が代謝安定化化合物であることを示す方法。 (もっと読む)


5−HT2Aセロトニン受容体の活性を調節する、式(Ia)のイミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体及びその薬剤組成物。化合物及びその薬剤組成物は、不眠症、睡眠異常、錯睡眠及び関連する睡眠障害、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、アンギナ、脳卒中、心房細動、血栓症、ぜん息又はその症候、激越又はその症候、行動障害、薬剤性精神病、興奮性精神病、ジルドラツーレット症候群、そう病、器質性又はNOS精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、NOS統合失調症及び関連障害、糖尿病関連障害、進行性多巣性白質脳症などの治療に有用である方法を対象とする。 (もっと読む)


【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:RはHもしくはC1〜8アルキルであり;RはC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、RおよびR2aは共に、−CH−CH−を形成し;RおよびRは、各々独立して、Hなどであるか;または、RおよびRはそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各Rは独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてRはHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。 (もっと読む)


本発明は、ヒスタミンH3受容体の活性を調節して、ヒスタミンH3受容体関連障害、たとえば認知障害、てんかん、脳の外傷、うつ病、肥満、睡眠および覚醒の障害、たとえばナルコレプシー、交代勤務症候群、薬物治療による副作用としての嗜眠状態、作業などの完了を支援するための警戒の維持、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害(ADHD)、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、疼痛、認知症、アルツハイマー病などの治療に有用である、(R)−1−{2−[4’−(3−メトキシ−プロパン−1−スルホニル)−ビフェニル−4−イル]−エチル}−2−メチル−ピロリジンの新規塩、および結晶形、ならびにその組成物に関するものである。 (もっと読む)


【課題】高血糖症および関連障害の処置のための、ヒトGタンパク質共役レセプターおよびそのモジュレーターの提供。
【解決手段】1以上の候補化合物をRUP43 GPCRのモジュレーターと同定する方法であって、該レセプターは、GPR131アミノ酸配列を含み、該レセプターは、Gタンパク質と共役し;該方法は、工程:
(a)候補化合物を該レセプターと接触させる工程;および
(b)該レセプターの機能性が調節されるか否かを決定する工程;
を包含し、ここで、レセプターの機能性における変化は、該候補化合物がRUP43 GPCRのモジュレーターであることを示す、方法。 (もっと読む)


【課題】被験体の血糖値を低下させること、および被験体の血中GLP−1レベルを増加させることに対する新規アプローチを提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のGPR119アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のGPR119アゴニストのみまたは一定量のDPP−IVインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中GLP−1レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中GLP−1レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明はまた、GLP−1分泌促進薬のスクリーニングのためのGタンパク質共役型受容体の使用に関する。 (もっと読む)


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