説明

アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】被験体の血糖値を低下させること、および被験体の血中GLP−1レベルを増加させることに対する新規アプローチを提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のGPR119アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のGPR119アゴニストのみまたは一定量のDPP−IVインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中GLP−1レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中GLP−1レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明はまた、GLP−1分泌促進薬のスクリーニングのためのGタンパク質共役型受容体の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】被験体の血糖値を低下させること、および被験体の血中GLP−1レベルを増加させることに対する新規アプローチを提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のGPR119アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のGPR119アゴニストのみまたは一定量のDPP−IVインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中GLP−1レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中GLP−1レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明はまた、GLP−1分泌促進薬のスクリーニングのためのGタンパク質共役型受容体の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中GLP−1レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のGPR119アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のGPR119アゴニストのみまたは一定量のDPP−IVインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中GLP−1レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中GLP−1レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、睡眠関連障害の治療に適した化合物としての候補化合物をスクリーニングするためにBRS−3を用いる方法に関する。本発明の逆アゴニストおよびアンタゴニストは、睡眠を促進するための、および不眠症等の、睡眠を促進することによって緩和される睡眠障害を予防もしくは治療するための治療剤として有用である。本発明のアゴニストおよび部分アゴニストは、覚醒状態を促進するための、およびナルコレプシー等に関連する過剰な眠気などの過剰な眠気を予防もしくは治療するための治療剤として有用である。本発明は、さらに、睡眠障害、不安障害、痙攣障害、偏頭痛、鬱病障害、精神病性障害または認識障害などのGABA関連神経学的障害のための医薬剤としての候補化合物をスクリーニングするためにBRS−3を用いる方法に関する。
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【課題】新規のヒトGタンパク質共役レセプター、および構成的活性の証拠のある変異(非内因性)バージョを提供すること。
【解決手段】本特許文書において開示する本発明は、膜貫通型レセプターに関し、より詳細には、内因性リガンドが未知であるヒトGタンパク質共役レセプター、および構成的活性の証拠のある変異(非内因性)バージョンのヒトGPCRに関する。本発明によって、この特定のアミノ酸配列を有するGタンパク質共役レセプターおよびその構成的活性化バージョンが提供される。本発明によって、このヒトGタンパク質共役レセプターをコードするcDNAおよびベクターを含むプラスミドもまた提供される。本発明によって、このプラスミドを含む宿主細胞もまた提供される。 (もっと読む)


【課題】5−HT2Aセロトニンレセプターの活性を調整する特定のジアリールおよびア
リールへテロアリールウレア誘導体およびそれらの薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】式(I)に示されるようなジアリールウレア誘導体およびアリールヘテロア
リールウレア誘導体またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物:


であって、式中、R、R、R、R、R、R6a、R6b、R6c、R、R
、QおよびXは、本明細書中に記載されるとおりである化合物、を提供する。 (もっと読む)


本発明は、例えば、肥満の治療のためのセロトニン−2C(5−HT2C)受容体アゴニストとして有用である、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンゾアゼピン、およびその塩の調製のための方法および中間体を提供する。一局面において、本明細書に記載の式1−3のアミド化合物および場合により式1−4のジヒドロオキサゾール化合物、またはこれらの塩を調製する方法が提供される。別の局面において、本明細書に記載の式2−1のアミノアルコール化合物、またはその塩を調製する方法がさらに提供される。 (もっと読む)


【課題】膜貫通受容体、より具体的には内在性のヒトオーファンGタンパク質共役型受容体の提供。
【解決手段】特定の塩基配列から成るcDNAによりコードされるGタンパク質共役型受容体([GPCR])。特定の塩基配列から成るcDNAを含んで成るプラスミド。前記プラスミドを含んでなる宿主細胞。ヒトGPCRの同定はジェンバンク(GenBank)データベース情報の再検討に基づき、開示された内在性ヒトGPCRのいくつかを同定した。他の開示される内在性ヒトGPCRは特定のESTクローンをクエリ配列として使用するESTデータベース(dbsest)のBLAST検索を実施することにより同定した。そのあと、同定された特定のESTクローンをプローブとして使用して、ヒトゲノムライブラリーをスクリーニングした。 (もっと読む)


【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中GLP−1レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のGPR119アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のGPR119アゴニストのみまたは一定量のDPP−IVインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中GLP−1レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中GLP−1レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ヒスタミンH3受容体の活性を調整する、式(Ia)の特定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物に関する。


本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンH3関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害(例えば、ナルコレプシー、交代勤務症候群)、薬の副作用としての眠気、作業を完了するための注意力の調整など、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害(ADHD)、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病などの治療に有用な方法に関する。
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