説明

アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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セロトニン5HT2A受容体の活性を調整する、式(Ia):


のピラゾール誘導体およびその医薬組成物。該化合物およびその医薬組成物は、不眠症および関連する睡眠障害、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中、心房細動を治療し、血餅形成、喘息またはその症状、激越またはその症状、行動障害、薬物性精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群、躁鬱病、器質性精神病またはNOS精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、NOS統合失調症および関連する障害、糖尿病に関連する障害、進行性多巣性白質脳症などの危険性を減らすのに有用な方法に関する。本発明はさらに、他の薬剤と組み合わせて、別個にまたは一緒に投与し、5−HT2Aセロトニン受容体が媒介する障害を治療する方法にも関する。
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本発明は、セロトニン5−HT2A受容体のモジュレータであり、5−HT2A受容体に関連する種々の疾患および障害の治療に有用な、式Iのベンゾフラン誘導体に関する。一つの実施形態において、本発明は、5−HT2A受容体を、式Iの化合物またはその医薬的に許容しうる塩に接触させることにより、5−HT2A受容体を調節する方法も提供する。別の実施形態において、本発明は、治療有効量の式Iの化合物、その医薬的に許容しうる塩またはその医薬組成物を患者に投与することにより、患者の5−HT2A受容体関連疾患または障害を治療する方法を提供する。

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本発明は、グルコース代謝の調節因子である4−[5−メトキシ−6−(2−メチル−6−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−ピリジン−3−イルアミノ)−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル(式I)、薬学的に許容できるその塩、溶媒和物および水和物に関する。したがって、本発明の化合物は、糖尿病および肥満症などの代謝関連障害およびそれらの合併症の治療に有用である。この代謝関連障害は、I型糖尿病、II型糖尿病、不適切なブドウ糖耐性、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはX症候群である。

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本発明は、グルコース代謝の調節因子である4−[6−(6-メタンスルホニル−2−メチル−ピリジン−3−イルアミノ)−5−メチル−ピリミジン−4−イルオキシ]−ピペリジン−1−カルボン酸イソプロピルエステル(式I)、薬学的に許容できるその塩、溶媒和物および水和物に関する。したがって、本発明の化合物は、糖尿病および肥満症などの代謝関連障害およびそれらの合併症の治療に有用である。この代謝関連障害は、I型糖尿病、II型糖尿病、不適切なブドウ糖耐性、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、異脂肪血症またはX症候群である。
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本発明は、ヒスタミンH3−受容体活性を調節する式(Ia)の一定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、ヒスタミンH3−受容体関連障害(認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害(発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など)、注意欠陥多動障害(ADHD)、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、アルツハイマー病など)の治療で有用な方法を対象とする。
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本発明は、候補化合物を視床下部プロオピオメラノコルチン(POMC)由来生物活性ペプチドの分泌の調節因子としてスクリーニングするためにGPR101 Gタンパク質結合受容体(GPCR)を使用する方法に関する。GPR101受容体の調節因子は、視床下部POMC由来生物活性ペプチドの分泌を調節し、およびPOMC由来生物活性ペプチド関連疾患の治療において有用である。POMC由来生物活性ペプチドとしては、α−メラニン細胞刺激ホルモン(α−MSH)、β−メラニン細胞刺激ホルモン(β−MSH)およびγ−メラニン細胞刺激ホルモン(γ−MSH)が挙げられるが、これらに限定されない。
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本発明は、5−HT2Aセロトニンレセプター活性のモジュレーターとして有用な、式(I)のフェニル−ピラゾールならびにその塩および組成物を調製するための方法に関する。本発明はまた、該方法およびそれらの調製で使用される中間体にも関する。本発明はまた、5−HT2Aセロトニンレセプター活性のモジュレーターの結晶形態、その組成物およびその使用方法にも関する。本発明は、本明細書に記載されるような塩または結晶形態と5HT2Aレセプターとを接触させる工程を含む、該レセプターを調節するための方法を提供する。
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本発明は、5−HT2Aセロトニンレセプターの活性を調節する、式(Ia)の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、狭心症、卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導性精神病、興奮性精神病、ジル−ド−ラ−ツレット症候群、躁病、器質性精神病または特定不能精神病、精神病性障害、精神病、急性統合失調症、慢性統合失調症、特定不能統合失調症および関連疾患、ならびに睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連疾患、進行性多病巣性白質脳障害および同種のものの処置において有用な方法を対象とする。本発明は、個別にまたはともに投与される他の薬剤と組み合わせた5−HT2Aセロトニンレセプター関連障害の処置のための方法にも関する。

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本発明は、5−HT2Aセロトニンレセプターの活性を調節する式(Ia)の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性の虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性またはNOS精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症および関連障害、および睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳症などの処置に有用な方法に用いられる。本発明はまた、別々かまたは一緒に他の投与される他の薬剤と組み合わせて5−HT2Aセロトニンレセプター関連障害を処置するための方法に関する。

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本発明は、5−HT2Aセロトニンレセプターの活性を調節する式(Ia)のある種化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房性細動、血液凝固形成、喘息もしくはその症状、興奮もしくはその症状、行動障害、薬物誘発性精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・トゥーレット症候群、躁障害、器質性もしくはNOS精神病、精神障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症および関連障害、ならびに睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多発性白質脳障害等の処置に有用な方法を目的とする。本発明はまた、別々または一緒に投与された他の薬学的作用物質と組み合わせた5−HT2Aセロトニンレセプター関連障害の処置方法にも関する。

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