説明

アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、一定量のBRS−3作動薬と一定量のジペプチジルペプチダーゼ(DPP−IV)阻害剤との組み合わせであって、それにより該一定量の該BRS−3作動薬単独で又は該一定量の該DPP−IV阻害剤単独で提供されるよりも、対象における血中グルコースレベルを低下させるか、又は血中GLP−1レベルを増大させる効果を提供する組み合わせ、並びに肥満症及び糖尿病、及びそれらに関連する病態、及び血中GLP−1レベルを増大させることによって緩和される病態を処置又は予防するためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明は又、GLP−1分泌促進物質を遮蔽するためのGタンパク質共役受容体の使用にも関する。
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本発明は、ナイアシンまたはナイアシンアナログと比較して低減した紅潮効果を有するナイアシン受容体調節因子を同定する方法を提供し、この方法は、当該調節因子のMAPキナーゼ活性を決定することを含み、当該調節因子により誘発されるMAPキナーゼ活性がナイアシンまたはナイアシンアナログにより誘発されるMAPキナーゼ活性と比較して低減することにより、当該調節因子がナイアシンまたはナイアシンアナログと比較して低減した紅潮効果を有することが示される。
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本発明は、代謝のモジュレーターで式(Ia)の置換ピリジニル誘導体および置換ピリミジニル誘導体に関する。したがって、本発明の化合物は、代謝関連障害およびその合併症(例えば、糖尿病および肥満)の処置に有用である。本発明は、化合物およびこれらの使用に関し、上記化合物は、本明細書中でRUP3と称されるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する。本明細書中で使用される場合、用語RUP3は、GeneBankアクセッション番号AY288416に見出されるヒト配列、その天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物オルソログ、およびその組換え変異体を含む。本発明の化合物のスクリーニングおよび試験の際に使用するための好ましいヒトRUP3が、配列番号1のヌクレオチド配列、および配列番号2の対応するアミノ酸配列として提供される。
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本発明は、疾患治療用の5−HT2Aセロトニン受容体モジュレーターとして有用な置換フェニルピラゾール尿素を調製するプロセスを対象とする。本発明は、中枢神経系疾患、睡眠障害、喘息及び喘息症状、糖尿病関連障害等のような、5−HT2Aセロトニン受容体の発現及び/又は活性によって媒介される障害を治療する5−HT2Aセロトニン受容体モジュレーターとして有用な、置換フェニルピラゾール尿素を調製するプロセス及び中間物に関する。

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本発明は、5HT2Aセロトニン受容体の活性を調節する、式(I)のある種のピラゾール誘導体、およびその医薬組成物に関する。化合物およびその医薬組成物は、進行性多病巣性白質脳障害の予防または治療において有用な方法に使用される。本発明の一態様は、それを必要とする個体に治療有効量の本発明の化合物を投与することを含む、進行性多病巣性白質脳障害の予防の方法に関し、該化合物は、式(I)のジアリールまたはアリールヘテロアリール尿素誘導体である。

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本発明は、グルコース代謝の調節物質であるため、糖尿病および肥満等の代謝障害の治療に有用であるピラゾロ[3,4−d]ピリミジンエーテル化合物を調製するための方法に関する。本発明は、糖尿病および肥満等の代謝障害の治療のためのRUP3調節物質として有用である芳香族エーテルを調製するための方法および中間体を対象とする。本発明の例示的な方法および中間体は、スキームIおよびIIに提示されており、そこに示される式の構成要素は、本明細書中に定義される通りである。 (もっと読む)


本発明は、以下を開示している:式(I)の化合物を調製する方法;該方法は、塩および塩基の存在下にて、式(II)の化合物(Lは、脱離基である)と式(III)の化合物とを反応させ、それにより、式(I)の化合物を形成する工程を包含する。置換基および変数は、請求の範囲で定義されている。本発明は、グルコース代謝物のモジュレーターである芳香族エーテル化合物を調製する方法に関し、従って、代謝障害(例えば、糖尿病および肥満)の治療で有用である。

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本発明は、一定量のGPR119アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のGPR119アゴニストのみまたは一定量のDPP−IVインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中GLP−1レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中GLP−1レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明はまた、GLP−1分泌促進薬のスクリーニングのためのGタンパク質共役型受容体の使用に関する。
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本発明は、フェンテルミンと選択的5HT−2Cレセプターアゴニストとを含む組成物に関する。さらに、本発明は、本発明は、フェンテルミンと、式(I)を有する選択的5HT−2Cレセプターアゴニスト、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒もしくは水和物とを含む組成物に関する。これらの組成物は、薬学的組成物において有用であり、その薬学的組成物の用途は、肥満の処置を含む。上記選択的5HT−2Cレセプターアゴニストは、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンズアゼピンまたはその薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物もしくは水和物である。
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本発明は、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、2θに関して、約13.7°および約14.9°にピークを含むX線粉末回折パターンを有する。
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