アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】インスリン関連障害の処置のためのGPR41と調節因子の提供。
【解決手段】本発明は、候補化合物をGPR41と接触させる工程とGPR41の機能性が調節されるかどうかを調べる工程とによって血糖安定化化合物を同定する方法であって、GPR41の機能性の調節が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をGPR41と接触させる工程とGPR41の機能性が増大するかどうかを調べる工程とを含み、GPR41の機能性の増大が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をGPR41と接触させる工程とGPR41の機能性が低減するかどうかを調べる工程とを含み、GPR41の機能性の低減が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。 (もっと読む)


【課題】8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンズアゼピン、その塩、水和物および結晶形態を調製するためのプロセス、方法および中間体を提供すること。
【解決手段】本発明は、特に、以下の式(I)を有する8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンズアゼピン、その塩および結晶形態を調製するためのプロセスおよび中間体を提供する。


いくつかの実施形態において、式(I)の化合物は、(R)型鏡像異性体である。 (もっと読む)


【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:RはHもしくはC1〜8アルキルであり;RはC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、RおよびR2aは共に、−CH−CH−を形成し;RおよびRは、各々独立して、Hなどであるか;または、RおよびRはそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各Rは独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてRはHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。 (もっと読む)


【課題】DPP−IVインヒビターの使用とは無関係に、または、現在企図されるよりもかなり少ない濃度のDPP−IVインヒビターを用いることによって、内因性のGIP活性レベルの増加を達成するための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、GPR119レセプターアゴニストの使用に関する。本発明はさらに、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターと組み合わせた、GPR119レセプターアゴニストの使用に関する。GPR119レセプターアゴニスト、および、GPR119レセプターアゴニストとDPP−IVインヒビターとの組み合わせは、個体における骨形成を促進する。 (もっと読む)


【課題】(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピン塩酸塩の結晶形の提供。
【解決手段】本発明は、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、2θに関して、約13.7°および約14.9°にピークを含むX線粉末回折パターンを有する。 (もっと読む)


【課題】糖尿病又はそれに関連する病態を処置又は予防するための、治療上有効量のBRS−3作動薬及びDPP−IV阻害剤を含む組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、一定量のBRS−3作動薬と一定量のジペプチジルペプチダーゼ(DPP−IV)阻害剤との組み合わせであって、それにより該一定量の該BRS−3作動薬単独で又は該一定量の該DPP−IV阻害剤単独で提供されるよりも、対象における血中グルコースレベルを低下させるか、又は血中GLP−1レベルを増大させる効果を提供する組み合わせ、並びに肥満症及び糖尿病、及びそれらに関連する病態、及び血中GLP−1レベルを増大させることによって緩和される病態を処置又は予防するためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明は又、GLP−1分泌促進物質を遮蔽するためのGタンパク質共役受容体の使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】3−ベンズアゼピンおよびそれらの塩(これらは、例えば、中枢神経系障害(例えば、肥満)を治療するセロトニン(5−HT)レセプタアゴニストとして、有用であり得る)を調製する方法および中間体を提供すること。
【解決手段】セロトニン(5−HT)神経伝達は、健康障害および精神障害の両方において、多数の生理学的プロセスで重要な役割を果たす。例えば、5−HTは、節食挙動の制御に関係している。5−HTは、満腹感を誘発することにより作用すると考えられ、それにより、食事を停止し、摂取するカロリーが少なくなる。 (もっと読む)


【課題】高血糖症および関連障害の処置のための、ヒトGタンパク質共役レセプターおよ
びそのモジュレーターの提供。
【解決手段】1以上の候補化合物をRUP43 GPCRのモジュレーターと同定する方
法であって、該レセプターは、GPR131アミノ酸配列を含み、該レセプターは、Gタ
ンパク質と共役し;該方法は、工程:
(a)候補化合物を該レセプターと接触させる工程;および
(b)該レセプターの機能性が調節されるか否かを決定する工程;
を包含し、ここで、レセプターの機能性における変化は、該候補化合物がRUP43 G
PCRのモジュレーターであることを示す、方法。 (もっと読む)


【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中GLP−1レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のGPR119アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のGPR119アゴニストのみまたは一定量のDPP−IVインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中GLP−1レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中GLP−1レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:RはHもしくはC1〜8アルキルであり;RはC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、RおよびR2aは共に、−CH−CH−を形成し;RおよびRは、各々独立して、Hなどであるか;または、RおよびRはそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各Rは独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてRはHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。 (もっと読む)


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