【課題】インスリン関連障害の処置のためのＧＰＲ４１と調節因子の提供。
【解決手段】本発明は、候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程とＧＰＲ４１の機能性が調節されるかどうかを調べる工程とによって血糖安定化化合物を同定する方法であって、ＧＰＲ４１の機能性の調節が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程とＧＰＲ４１の機能性が増大するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の増大が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程とＧＰＲ４１の機能性が低減するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の低減が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。 （もっと読む）

【課題】８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン、その塩、水和物および結晶形態を調製するためのプロセス、方法および中間体を提供すること。
【解決手段】本発明は、特に、以下の式（Ｉ）を有する８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン、その塩および結晶形態を調製するためのプロセスおよび中間体を提供する。


いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、（Ｒ）型鏡像異性体である。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】ＤＰＰ−ＩＶインヒビターの使用とは無関係に、または、現在企図されるよりもかなり少ない濃度のＤＰＰ−ＩＶインヒビターを用いることによって、内因性のＧＩＰ活性レベルの増加を達成するための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、ＧＰＲ１１９レセプターアゴニストの使用に関する。本発明はさらに、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターと組み合わせた、ＧＰＲ１１９レセプターアゴニストの使用に関する。ＧＰＲ１１９レセプターアゴニスト、および、ＧＰＲ１１９レセプターアゴニストとＤＰＰ−ＩＶインヒビターとの組み合わせは、個体における骨形成を促進する。 （もっと読む）

【課題】（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピン塩酸塩の結晶形の提供。
【解決手段】本発明は、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、２θに関して、約１３．７°および約１４．９°にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病又はそれに関連する病態を処置又は予防するための、治療上有効量のＢＲＳ−３作動薬及びＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を含む組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、一定量のＢＲＳ−３作動薬と一定量のジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤との組み合わせであって、それにより該一定量の該ＢＲＳ−３作動薬単独で又は該一定量の該ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤単独で提供されるよりも、対象における血中グルコースレベルを低下させるか、又は血中ＧＬＰ−１レベルを増大させる効果を提供する組み合わせ、並びに肥満症及び糖尿病、及びそれらに関連する病態、及び血中ＧＬＰ−１レベルを増大させることによって緩和される病態を処置又は予防するためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明は又、ＧＬＰ−１分泌促進物質を遮蔽するためのＧタンパク質共役受容体の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】３−ベンズアゼピンおよびそれらの塩（これらは、例えば、中枢神経系障害（例えば、肥満）を治療するセロトニン（５−ＨＴ）レセプタアゴニストとして、有用であり得る）を調製する方法および中間体を提供すること。
【解決手段】セロトニン（５−ＨＴ）神経伝達は、健康障害および精神障害の両方において、多数の生理学的プロセスで重要な役割を果たす。例えば、５−ＨＴは、節食挙動の制御に関係している。５−ＨＴは、満腹感を誘発することにより作用すると考えられ、それにより、食事を停止し、摂取するカロリーが少なくなる。 （もっと読む）

【課題】高血糖症および関連障害の処置のための、ヒトＧタンパク質共役レセプターおよ
びそのモジュレーターの提供。
【解決手段】１以上の候補化合物をＲＵＰ４３ ＧＰＣＲのモジュレーターと同定する方
法であって、該レセプターは、ＧＰＲ１３１アミノ酸配列を含み、該レセプターは、Ｇタ
ンパク質と共役し；該方法は、工程：
（ａ）候補化合物を該レセプターと接触させる工程；および
（ｂ）該レセプターの機能性が調節されるか否かを決定する工程；
を包含し、ここで、レセプターの機能性における変化は、該候補化合物がＲＵＰ４３ Ｇ
ＰＣＲのモジュレーターであることを示す、方法。 （もっと読む）

【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中ＧＬＰ−１レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）