説明

アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】本発明は、カテプシンK、カテプシンL、カテプシンSおよびカテプシンBの阻害剤(これらに限定されない)を含むシステインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規なクラスに関する。これらの化合物は、骨再吸収の阻害が必要とされる疾患(骨粗鬆症など)を処置するために有用である。
【解決手段】下式を代表例とする化合物群を提供する。
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【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式(I)で表わされる化合物(式中、X1は、-C(R1)(R2)X2または-X3であり;そして、R3とR4は、独立に-C(R16)(R17)X7である)、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と;このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規カテプシンS阻害物質、その医薬的に許容できる塩及びN−酸化物質、治療剤としてのそれらの使用及びそれらを調製する方法に関連する。 (もっと読む)


本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F、およびSのインヒビターである化合物に関し、従ってこれらのプロテアーゼが介在する疾患の治療に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらを調製するための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、治療を受ける患者において有害な免疫応答を引き起こす治療と組み合わせるカテプシンSインヒビターの使用に向けられる。 (もっと読む)


本出願は、一般式(I)のハロアルキル置換化合物に関し、ここで当該式中のR、R1a、R、R、R及びEは当該請求項に定義される。当該化合物はシステインプロテアーゼの阻害物質、特にカテプシンB、K、L、F、及びSの阻害物質であり、そして、それ故、当該化合物はこれらのプロテアーゼによって仲介される疾病の治療において有用である。これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの使用も開示する。

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本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンB、K、L、F、及びSの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 (もっと読む)


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