説明

ターガセプト,インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】ニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、それの活性を調節するジアザビシクロアルカンから形成されるアミド化合物の提供。
【解決手段】下記式1の化合物。


[式中、nは0または1であり、Cyは2−フラニル、3−フラニル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、3−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル、5−イソオキサゾリル、および4−ピリジニルの群から選択される、2個以下の非水素置換基で置換されていても良いヘテロアリール基] (もっと読む)



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【課題】ニコチン性コリン作動性受容体を活性化できる化合物の提供。
【解決手段】(2R)−(4Z)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンもしくはその医薬上許容される塩、(2S)−(4Z)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンもしくはその医薬上許容される塩、または(2R)−(4E)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンもしくはその医薬上許容される塩を実質的に含まない、(2S)−(4E)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンまたはその医薬上許容される塩。 (もっと読む)


【課題】医薬組成物、特にアセチルコリンレベルに影響を及ぼすことのできる化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】薬学的に有効な量の少なくとも2成分を含み、該成分の1つがニコチン性コリン作用性受容体と相互作用し得るニコチン性化合物(例えば、ニコチン性アゴニスト、例えばE−メタニコチン)であり、かつ該成分の1つがアセチルコリンエステラーゼ阻害剤(例えばタクリン)である。該医薬組成物は、CNS疾患、例えばアルツハイマー病の治療に有効である。 (もっと読む)


【課題】3−置換−2−(アリールアルキル)−1−アザビシクロアルカン、該化合物の調製方法、および該化合物を使用する治療方法の提供。
【解決手段】該アザビシクロアルカンは、アザビシクロオクタン等である。該アリールアルキル部分のアリール基は、3−ピリジルおよび5−ピリジル残基であり、アルキル基は、C1−4アルキルである。該1−アザビシクロアルカンの3位の置換基は、アミド等の官能基である。該化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)、特にa7nAChRサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系(CNS)障害を含む状態および疾患を予防または治療するために有効である。また炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生(腫瘍成長に随伴するものなど)を治療するために有効である。 (もっと読む)


【課題】3−置換−2−(アリールアルキル)−1−アザビシクロアルカンを提供する。
【解決手段】アザビシクロアルカンは、一般に、アザビシクロヘプタン、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロノナンである。前記アリールアルキル部分のアリール基は、5または6員環ヘテロ芳香族、好ましくは3−ピリジルおよび5−ピリジル部分であり、アルキル基は、典型的にはC1−4アルキルである。前記1−アザビシクロアルカンの3位の置換基は、カルボニル基含有部分、例えば、アミド、カルバメート、尿素、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素または類似の官能基である。前記化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)、特にa7 nAChRサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。 (もっと読む)


本発明は、神経型ニコチン性アセチルコリン受容体(NNR)に結合し、その活性を調節する化合物、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び中枢神経系(CNS)の機能不全に関連するものを含む広範な種類の状態及び障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法に関する。本発明は、α4β2サブタイプ若しくはα6含有サブタイプのどちらかのNNR、又は両方のNNRサブタイプに高い親和性で結合する化合物を包含する。式I(式中、各mは、同一であり、0又は1であり、各nは、同一であり、0又は1であり、各mが0である場合、各nは1であり、各mが1である場合、各nは0であり、R1は、-C(O)-R3、-C(O)O-R3、-C(O)NH-R3、-C(O)-(CH2)q-X-R3、-C(O)O-(CH2)q-X-R3、又は-C(O)NH-(CH2)q-X-R3であり、qは、1、2、3、4、5又は6であり、Xは、-O-、-S-、-NH-、又は-NHC(O)-であり、R2は、H又はアルキルであり、R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環である)。
【化1】
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本発明は、エキソ-S-メカミラミン及び薬物治療におけるエキソ-S-メカミラミンの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、L-ドーパ誘発性ジスキネジアを治療又は予防する方法、使用、及び化合物を含む。 (もっと読む)


【課題】ニコチン性コリン受容体を活性化できる化合物、例えば、特異的ニコチン受容体サブタイプのアゴニストの提供。
【解決手段】下記のアリール置換オレフィンアミンを取り込んだ化合物が提供される。
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