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ウェルスタット セラピューティクス コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症、動脈硬化症からなる群から選択される状態の治療に使用される、経口投与用に適合された医薬組成物を提供する。この医薬組成物は、医薬として許容し得る担体および1ミリグラムから400ミリグラムの生物活性物質を含み、該生物活性物質は、以下の式の化合物(式中、n、m、q、t、R、R、R、R、R、Aは本明細書中で定義される通りである)である。あるいは、薬剤は、式Iの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。

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インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝障害の治療に有用な因子を開示する


(式中、nは、1または2であり;mは、0、1、2、3または4であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;Rは、1個から3個の炭素原子を有するアルキルであり;Rは、水素、ハロ、1個から3個の炭素原子を有するアルキルまたは1個から3個の炭素原子を有するアルコキシであり;RおよびRの一方は水素またはヒドロキシであり、他方は水素である等)。あるいは、因子は、式Iの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。
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インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝障害の治療に有用な式Iの因子を開示する


(式中、nは、1または2であり;mは、0、1、2、3または4であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;Rは、水素、ハロ、ヒドロキシ、1個または2個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、1個または2個の炭素原子を有するアルコキシおよびペルフルオロメトキシであり;Rは、1個から3個の炭素原子を有するアルキルであり;Rは、水素、ハロ、1個から3個の炭素原子を有するアルキルまたは1個から3個の炭素原子を有するアルコキシである等)。あるいは、生物学的に活性な因子は、式Iの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。
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インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝障害の治療に有用な因子を開示する


(式中、nは、1または2であり;mは、0、1、2、3または4であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;Rは、1個から3個の炭素原子を有するアルキルであり;Rは、水素、ハロ、1個から3個の炭素原子を有するアルキルまたは1個から3個の炭素原子を有するアルコキシであり;RおよびRの一方は水素またはヒドロキシであり、他方は水素である等)。あるいは、因子は、式Iの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。
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インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪質液、肥満、アテローム性動脈硬化症、及び動脈硬化症等の種々の代謝障害の処置に有用な薬剤を、化学式Iとして開示する。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、悪液質、高脂血症、脂肪肝疾患、肥満、アテローム性動脈硬化症又は動脈硬化症を有する哺乳動物の被験体を処置する方法であって、上記の薬剤の有効量を被験体に投与することを含む、方法を提供する。本発明は、上記の薬剤を含む薬学的組成物、及び薬学的に許容される担体を提供する。
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インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝臓疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化のような種々の代謝障害の処置のために有用な薬剤が開示される。nは、1または2であり;mは、0〜4であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;Rは、1〜3個の炭素原子を有するアルキルであり;Rは、水素、ハロ、1〜3個の炭素原子を有するアルキルまたは1〜3個の炭素原子を有するアルコキシであり;Aは、非置換のフェニル、または1個または2個の基で置換されたフェニル;または3〜6個の環炭素原子を有するシクロアルキル;あるいは1個もしくは2個のヘテロ原子を有する5員の複素芳香族環または1個もしくは2個のヘテロ原子を有する6員の複素芳香族環であって、このヘテロ原子はN、SおよびOから選択される。

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種々の代謝障害(例えば、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化)の処置に有用な因子が、開示される。式(I)において、nは、1または2であり;mは、2または3であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;Rは、1〜3個の炭素原子を有するアルキルであり;Rは、水素、ハロ、1〜3個の炭素原子を有するアルキル、または1〜3個の炭素原子を有するアルコキシであり;Aは、フェニルであって、このフェニルは、非置換であるかまたは:ハロ、1〜2個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、1〜2個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される1個もしくは2個の基で置換されたフェニル;あるいは3〜6個の環炭素原子を有するシクロアルキルである。

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インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝臓疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化のような種々の代謝障害の処置のために有用な薬剤が開示される。nは、1または2であり;mは、0、1、2、3または4であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;Rは、1〜3個の炭素原子を有するアルキルであり;Rは、水素、ハロ、1〜3個の炭素原子を有するアルキルまたは1〜3個の炭素原子を有するアルコキシであり;Aは、非置換のフェニル、または1個または2個の基で置換されたフェニル;または3〜6個の環炭素原子を有するシクロアルキル;あるいは1個もしくは2個のヘテロ原子を有する5員の複素芳香族環または1個もしくは2個のヘテロ原子を有する6員の複素芳香族環であって、このヘテロ原子はN、SおよびOから選択される。

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本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症などの種々の代謝疾患の処置に有用な薬剤を開示する。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、悪液質、高脂血症、脂肪肝疾患、肥満、動脈硬化症、またはアテローム性動脈硬化症を有する哺乳動物対象を処置する方法であって、上記生物活性薬剤の有効量を前記対象に投与する工程を包含する方法を提供する。本発明は、上記生物活性薬剤および製薬的に薬学的に受容可能なキャリアを含有する製薬組成物を提供する。
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【課題】生存する骨髄幹細胞が白血球数を補充するのに十分早く増殖し分化することができなくなると、身体は病原性感染性生物に抵抗できなくなる。赤血球生産の抑制は貧血を起こす結果となり得る。造血障害を治療または防止しかつ造血を修飾する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】ある種のオキシプリンヌクレオシド、このようなオキシプリンヌクレオシドの同族体、およびそのアシル誘導体、ならびにこれら化合物の少なくとも一つを含む組成物を提供する。 (もっと読む)


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