ウェルスタット セラピューティクス コーポレイションにより出願された特許

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【課題】代謝障害のための併用処置法の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Iの化合物と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼIVインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式(I)R、R、R、RおよびRは、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシより選択され;mは、0、2、4。
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【課題】代謝障害の処置のための化合物の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪質液、肥満、アテローム性動脈硬化症、及び動脈硬化症等の種々の代謝障害の処置に有用な薬剤を、化学式Iとして開示する。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、悪液質、高脂血症、脂肪肝疾患、肥満、アテローム性動脈硬化症又は動脈硬化症を有する哺乳動物の被験体を処置する方法であって、上記の薬剤の有効量を被験体に投与することを含む、方法を提供する。本発明は、上記の薬剤を含む薬学的組成物、及び薬学的に許容される担体を提供する。 (もっと読む)


【課題】痛風性関節炎等の尿酸結晶が原因の障害、及び、心血管疾患及び腎疾患など可溶性尿酸の病理学的効果に関連する疾患等の血中尿酸の上昇に関連する障害を安全、手軽及び効果的に治療及び予防することができる新しい薬物の提供。
【解決手段】式Iの化合物又は薬学的に許容されるその塩を、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群及び認知障害及び早発性本態性高血圧症などさまざまな状態を治療又は予防するために使用する。
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【課題】幹細胞に損傷を与えるかまたは破壊する薬剤に暴露された哺乳動物において幹細胞分裂を刺激するための組成物の提供。
【解決手段】Phe−Pro−His−Phe−Asp−Leu−Ser−His−Gly−Ser−Ala−Gln−Val(配列番号1)、およびCys−Phe−Pro−His−Phe−Asp−Leu−Ser−His−Gly−Ser−Ala−Gln−Val−Cys(配列番号2)(ここで、2つのCys残基はジスルフィド結合を形成する)を有するペプチドからなる群から選択されるペプチドの幹細胞刺激量を含む組成物。 (もっと読む)


【課題】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝臓疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化のような種々の代謝障害の処置のために有用な、新しい経口的に活性な治療剤を提供する。
【解決手段】代謝障害の処置のための化合物である式I中、nは1〜2;mは0〜4;qは0〜1;tは0〜1;Rは1〜3個のCを有するアルキル;RはH、ハロ、1〜3個の炭素原子を有するアルキルまたは1〜3個の炭素原子を有するアルコキシ;Aは非置換のフェニル、または1個または2個の基で置換されたフェニル;または3〜6個の環炭素原子を有するシクロアルキル;あるいは1個もしくは2個のヘテロ原子を有する5員の複素芳香族環または1個もしくは2個のヘテロ原子を有する6員の複素芳香族環であって、このヘテロ原子はN、SおよびOから選択される。
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式Iの化合物を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排泄は増加する。本発明の化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群、認知障害、早発性の本態性高血圧症、及び熱帯熱マラリア原虫により引き起こされる炎症など、さまざまな状態を治療又は防止するために使用される。
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式Iの化合物又は薬学的に許容されるその塩を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排泄は増加する。式I中、mは0、1、2、3又は4であり、nは0又は1であり、m+nは4以下であり、tは0又は1であり、qは0又は1であり、rは0、1又は2である。Rは水素、メチル若しくはエチルでありR12は水素若しくはメチルであるか、又は、RはヒドロキシでありR12は水素であるか、又は、RはOでありR12は存在しないか、又は、RとR12とは一緒になって−CHCH−である。Rは、水素、又は、1〜3個の炭素原子を有するアルキルである。R及びRの一方は、1〜3個の炭素原子を有するアルキルであり、他方は、水素、又は、1〜3個の炭素原子を有するアルキルである。R10は、水素、ハロ、1〜3個の炭素原子を有するアルキル又は1〜3個の炭素原子を有するアルコキシである。XはC(O)でありrは0でありtは0であるか、又は、XはNH(R11)(式中、R11は、水素、又は、1〜3個の炭素原子を有するアルキルである)である。Aは、置換されていないか、若しくは、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ及びペルフルオロメトキシから選択される1若しくは2つの基により置換されているフェニルであるか、又は、N、S及びOから選択される1若しくは2個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により式Iの化合物の残部と共有結合している5若しくは6員環の芳香族ヘテロ環であるか、又は、3〜6個の環炭素原子を有し、置換されていないか、若しくは、1若しくは2個の環炭素がメチル若しくはエチルにより独立に一置換されているシクロアルキルである。式Iの化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群及び認知障害などさまざまな状態を治療又は予防するために使用される。
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式Iの化合物を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排出は増加する。本発明の化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群、認知障害、早発性本態性高血圧症及び熱帯熱マラリア原虫誘導性炎症などさまざまな状態を治療又は防止するために使用される。式I中、xは1又は2であり、yは0、1、2又は3であり、Rは、水素、1又は2個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、1又は2個の炭素原子を有するアルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノからなる群から選択される。Aは、置換されていないフェニル、又は、ハロ、1若しくは2個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、1若しくは2個の炭素原子を有するアルコキシ及びペルフルオロメトキシからなる群から選択される1、2若しくは3つの基により置換されているフェニルであるか、或いは、3〜6個の環原子を有する、置換されていないシクロアルキル、又は3〜6個の環原子を有する、1若しくは2個の環炭素がメチル若しくはエチルにより独立に一置換されているシクロアルキルであるか、或いは、N、S及びOから選択される1若しくは2個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により該化合物の残部と共有結合している5若しくは6環員の芳香族ヘテロ環である。
【化1】

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【課題】インスリン抵抗性および膵島不全という主要な欠点を有効に処置する新規の経口活性治療剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症などの種々の代謝疾患の処置に有用な薬剤を開示する。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、悪液質、高脂血症、脂肪肝疾患、肥満、動脈硬化症、またはアテローム性動脈硬化症を有する哺乳動物対象を処置する方法であって、上記生物活性薬剤の有効量を前記対象に投与する工程を包含する方法を提供する。本発明は、上記生物活性薬剤および製薬的に薬学的に受容可能なキャリアを含有する製薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物(ヒトを含む)において、ミトコンドリア機能障害またはミトコンドリア呼吸鎖機能障害に関係する障害または病態生理学的影響を処置するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】ミトコンドリア機能障害に関連する疾患の処置のための化合物、組成物および方法が提供される。この方法は、ミトコンドリア呼吸鎖の機能障害から生じた症状を処置するために十分な量のピリミジンヌクレオチド前駆体を含む組成物を哺乳動物に投与する工程を包含する。本発明は、ミトコンドリア呼吸鎖の機能障害の病態生理的影響を予防するための方法を提供し、この方法は、病態生理学的影響を予防するのに有効な量のピリミジン前駆体を哺乳動物に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


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