治療（例えば、抗増殖治療、抗癌治療、および免疫抑制治療）において使用するためのトリプトリドおよびヒドロキシル化トリプトリドのＣ環およびＤ環の改変に基づく化合物が開示される。一局面において、本発明は、明細書に記載される構造Ｉを有する化合物を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４のうちの各々は、水素、ヒドロキシル、−Ｏ（ＣＯ）_ｎＸ、−Ｏ（ＣＯ）_ｎＯＲ^５、および−Ｏ（ＣＯ）_ｎＮ（Ｒ^５）_２から独立して選択され、ここでＸは、ハロゲンであり、Ｒ^５は、水素もしくは低級アルキルであり、ｎは、１〜２であり、ただし、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４のうちの少なくとも３つは、水素であり；ｍは１〜２であり；Ｘ^２は、ハロゲンであり；そしてＸ^１はハロゲンでありかつＷはヒドロキシルであるか、またはＸ^１およびＷは一緒になって、エポキシ基を形成する。 （もっと読む）

構造Ｉを有する化合物は、細胞死（アポトーシス）を誘導するためおよび免疫抑制において有用である。構造Ｉにおいて、Ｒ^１はＨもしくはＲであり、Ｒは、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、およびアレニルから選択されるか、または、Ｒ^１はＲ^２と一緒になってＯ（オキソ）であり；Ｒ^２はＯＨであるか、または、Ｒ^１およびＲ^２は一緒になってＯ（オキソ）であり；ＣＲ^３Ｒ^５およびＣＲ^４Ｒ^６は、ＣＨ_２、ＣＨＯＨ、およびＣＲＯＨから選択され；Ｒ^１、Ｒ^５およびＲ^６のうちの少なくとも一つが、Ｒであり；かつＣＲ^３Ｒ^５およびＣＲ^４Ｒ^６のうちの少なくとも一つが、ＣＨ_２である。
【化１】

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抗増殖治療、抗癌治療および免疫抑制治療のような治療において使用するための、トリプトライドおよび水酸化トリプトライドのラクトン環改変体をベースにする化合物が開示される。本発明は、免疫抑制剤、抗炎症剤および抗癌剤として有用な化合物に関する。本発明の化合物は、明細書中に記載されるようにフラノイド（ラクトン）環のアルキル化またはアシル化によって生じるトリプトライドの誘導体またはヒドロキシル化されたトリプトライドである。 （もっと読む）

構造（Ｉ）を有する化合物は、細胞死（アポトーシス）を誘導するために有用であり、そして免疫抑制において有用である。構造Ｉにおいて、ＣＲ^１Ｒ^２は、ＣＨＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＦ、ＣＦ_２およびＣ（ＣＦ_３）ＯＨより選択され；ＣＲ^６およびＣＲ^１３は、ＣＨ、ＣＯＨおよびＣＦより選択され；ＣＲ^７Ｒ^８、ＣＲ^９Ｒ^１０およびＣＲ^１１Ｒ^１２は、ＣＨ_２、ＣＨＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＦおよびＣＦ_２より選択され；そしてＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５は、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２およびＣＦ_３より選択され；その結果：Ｒ^１〜Ｒ^１３のうちの少なくとも一つが、フッ素を含み；ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５、ＣＲ^６、ＣＲ^７Ｒ^８、ＣＲ^９Ｒ^１０、ＣＲ^１１Ｒ^１２、およびＣＲ^１３のうちの２つ以下が、フッ素もしくは酸素を含み；そして、ＣＲ^１Ｒ^２がＣＨＯＨである場合、ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５は、ＣＨ_２Ｆではない。
【化１】

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