【課題】Axlキナーゼによって(少なくとも部分的に)仲介されかつ/又は関連している疾患、例えば癌、を治療するのに有効である化合物の提供。
【解決手段】式(I)によって表される化合物は、それを必要としている被検者に投与するための医薬的に許容され得る組成物として配合され得る。
【化１】


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オリゴヌクレオチド配列中に５−アザ−シトシンを組み込んだオリゴヌクレオチドアナログ（例えば、５−アザ−２’−デオキシシチジン（デシタビン）または５−アザ−シチジンの形態）を提供する。特に、ヒトゲノム中、特に、異常な過剰メチル化に感受性を示す遺伝子のプロモーター領域中のＣｐＧ島をターゲティングするためのデシタビン−デオキシグアノシン島が豊富なオリゴヌクレオチドアナログ（ＤｐＧおよびＧｐＤ）を提供する。このようなアナログを、ＤＮＡメチル化の調整（Ｃ−５位でのシトシンのメチル化の有効な阻害など）のために使用することができる。これらのオリゴヌクレオチドアナログの合成方法および核酸メチル化の調整方法を提供する。オリゴヌクレオチドアナログを合成するためのホスホラミダイト構成単位、癌および血液障害などの容態を治療するためにこれらの化合物または組成物を合成、処方、および投与する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、デシタビン又は5-アザ-2'-デオキシシチジン医薬製剤及びその製剤の製造方法に関する。特には、デシタビンをシクロデキストリン化合物と処方し、薬剤の安定化及び／又は溶解性を向上させる。また、この医薬製剤を使用するキット及び使用方法も提供され、癌や血液疾患等の症状又は疾病を治療するためのデシタビンの投与方法も含まれている。 （もっと読む）

本発明は、5-アザシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2'-フルオロシチジン、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、及び、シトシン1-β-D-アラビノフラノシドのようなシチジンアナログ、並びに、シチジン誘導体の医薬配合物と共に、当該配合物の製造方法を提供する。とりわけ、当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体は、安定化するため、及び/又は、当該薬剤の溶解性を高めるために、シクロデキストリン化合物と共に処方される。当該医薬配合物の使用のためのキット、及び、方法もまた提供され、これには、癌、及び、血液疾患のような、状態、又は、疾患の治療をするための当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体の投与方法が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、デシタビンの塩の他に、本明細書に記載した塩の合成方法にも関する。医薬組成物及び前記デシタビン塩を使用する方法もまた提供される。前記は、例えば癌及び血液学的異常のような症状を治療するために前記の塩又はその医薬組成物を投与する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、5-アザシチジンの塩の他に本明細書に記載した塩の合成方法に関する。その医薬組成物及びその使用方法もまた提供される。前記方法は、例えば癌及び血液学的異常のような症状を治療するためにアザシチジンの塩又はその医薬組成物を投与する方法を含む。 （もっと読む）

デシタビンのポリモルフを用いて新形成症状を治療するための医薬組成物及び方法が提供される。更に、前記医薬組成物の製造方法及び投与方法もまた提供される。 （もっと読む）

ペントスタチンを効率的に調製及び製造するための方法及び組成物が提供される。また、新規なペントスタチンの前駆体、ペントスタチンの類縁体及び誘導体も提供される。本発明の一つの側面では、ヘテロ環拡大の経路を介した、ペントスタチンの全化学合成のための方法が提供される。例えば、ペントスタチンのような薬物のためのヘテロ環状製薬中間体、例えばジアゼピノン前駆体を、ヒポキサンチン又は２’−デオキシイノシン誘導体におけるＯ−Ｃ−Ｎ官能基の環拡大を通して、効率的に得ることができる。当該方法及び組成物はまた、ペントスタチン以外のヘテロ環化合物、特に薬学的に重要なヘテロ環化合物を合成及び製造するためにも使用することができる。
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