説明

エンサイシブ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】血管内皮は、内皮由来の血管収縮性ペプチドであるエンドテリン(ET)などの各種血管作用性物質を放出する。
【解決手段】チエニル−、フリル−およびピロリル−スルホンアミド類;スルホンアミドの医薬的に許容される塩類;塩および該スルホンアミド類の製剤;ならびに該製剤およびスルホンアミド類を用いて、エンドテリン類ペプチドの活性を調節または変化させる方法が提供される。詳細には、N−(イソオキサゾリル)チエニルスルホンアミド類、N−(イソオキサゾリル)フリルスルホンアミド類およびN−(イソオキサゾリル)ピロリルスルホンアミド類のナトリウム塩類の製剤が提供される。疎水性スルホンアミドのアルカリ金属塩の製造方法が提供される。該方法には、飽和アルカリ金属塩溶液の存在下、遊離スルホンアミドを有機溶媒に溶かす段階ならびに生成したスルホンアミド塩を該有機溶媒から回収する段階がある。 (もっと読む)


【課題】血管内皮は、内皮由来の血管収縮性ペプチドであるエンドテリン(ET)などの各種血管作用性物質を放出する。
【解決手段】チエニル−、フリル−およびピロリル−スルホンアミド類;スルホンアミドの医薬的に許容される塩類;塩および該スルホンアミド類の製剤;ならびに該製剤およびスルホンアミド類を用いて、エンドテリン類ペプチドの活性を調節または変化させる方法が提供される。詳細には、N−(イソオキサゾリル)チエニルスルホンアミド類、N−(イソオキサゾリル)フリルスルホンアミド類およびN−(イソオキサゾリル)ピロリルスルホンアミド類のナトリウム塩類の製剤が提供される。疎水性スルホンアミドのアルカリ金属塩の製造方法が提供される。該方法には、飽和アルカリ金属塩溶液の存在下、遊離スルホンアミドを有機溶媒に溶かす段階ならびに生成したスルホンアミド塩を該有機溶媒から回収する段階がある。 (もっと読む)


本発明は、ウロテンシン−II受容体拮抗薬、CCR−9拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ウロテンシンII受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、概ね、エンドセリンA受容体(ETA)アンタゴニストおよびホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤を含む併用療法と、ETAアンタゴニストおよびPDE5阻害剤を含む医薬組成物と、ETAアンタゴニストおよびPDE5阻害剤の投与を含む、様々な障害を治療する方法とに関する。詳細には、上記の併用療法および医薬組成物は、肺動脈高血圧症(PAH)などの心障害の治療および/または予防に有用である。 (もっと読む)


チエニル−、フリル−およびピロリルスルホンアミド類、およびエンドセリンファミリーのペプチドの活性を修正または変化させる方法が提供される。特に、N−(イソオキサゾリル)チエニルスルホンアミド、N−(イソオキサゾリル)フリルスルホンアミドおよびN−(イソオキサゾリル)ピロリルスルホンアミドおよび、レセプターをスルホンアミドに接触させることによりエンドセリンレセプターへのエンドセリンペプチドの結合を阻害するためにこれらのスルホンアミドを使用する方法が提供される。エンドセリンの活性を阻害または増加させるこれらスルホンアミドまたはそのプロドラッグの1種以上の有効量を投与することによりエンドセリン媒介疾患を治療する方法も提供される。 (もっと読む)


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