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イステイチユート・デイ・リチエルケ・デイ・ビオロジア・モレコラーレ・ピ・アンジエレツテイ・エツセ・エルレ・エルレにより出願された特許

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本発明は、高コレステロール血症および心血管疾患に関連した障害を治療するためのペプチド模倣体に関する。特に、本発明は、アポリポタンパク質A−I(ApoAI)の活性を模倣するペプチドに関する。 (もっと読む)


式(I):


を有する化合物及びその医薬的に許容され得る塩、前記化合物を含む組成物、前記化合物の医薬品、特にHCV感染症を治療または抑制するための医薬品における使用、及び前記化合物の製造方法が開示されている。
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C型肝炎ウイルスポリメラーゼの阻害および/またはC型肝炎ウイルスによる疾患の治療もしくは予防において用いるための、本明細書で定義される式(I)の化合物、もしくはこれらの医薬的に許容される塩、または式(I)の化合物を含有する医薬組成物。

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本発明は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、それ故、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血性症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜損傷、又は皮膚老化及びUV誘導性皮膚損傷の治療に有用であり、かつ癌治療用の化学増感剤及び/又は放射線増感剤として有用な、式(I):
【化1】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩、立体異性体、又は互変異性体に関する。
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本発明はRNA依存性RNAウイルスポリメラーゼ阻害剤の前駆体である構造式(I):


のヌクレオシドアリールホスホロアミデートを提供する。これらの化合物はRNA依存性RNAウイルス複製阻害剤の前駆体であり、RNA依存性RNAウイルス感染症の治療用として有用である。これらはC型肝炎ウイルス(HCV)NS5Bポリメラーゼ阻害剤の前駆体として、HCV複製阻害剤の前駆体として及び/又はC型肝炎感染症の治療用として特に有用である。本発明はこのようなヌクレオシドアリールホスホロアミデートを単独で含有する医薬組成物又はRNA依存性RNAウイルス感染症、特にHCV感染症に対して活性な他の物質と共に含有する医薬組成物についても記載する。本発明のヌクレオシドアリールホスホロアミデート(I)によるRNA依存性RNAポリメラーゼの阻害方法、RNA依存性RNAウイルス複製の阻害方法及び/又はRNA依存性RNAウイルス感染症の治療方法も開示する。
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本発明はRNA依存性RNAウイルスポリメラーゼ阻害剤の前駆体である構造式(I):


のヌクレオシド環状ホスホロアミデートを提供する。これらの化合物はRNA依存性RNAウイルス複製阻害剤の前駆体であり、RNA依存性RNAウイルス感染の治療用として有用である。これらはC型肝炎ウイルス(HCV)NS5Bポリメラーゼ阻害剤の前駆体として、HCV複製阻害剤の前駆体として、及び/又はC型肝炎感染の治療用として特に有用である。本発明はこのようなヌクレオシド環状ホスホロアミデートを単独で含有する医薬組成物又はRNA依存性RNAウイルス感染、特にHCV感染に対して活性な他の物質と共に含有する医薬組成物についても記載する。本発明のヌクレオシド環状ホスホロアミデート(I)によるRNA依存性RNAポリメラーゼの阻害方法、RNA依存性RNAウイルス複製の阻害方法、及び/又はRNA依存性RNAウイルス感染の治療方法も開示する。
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式(I)の化合物


(式中、A、B、D、M、Ar、W、X、Y、Z及びRは、本明細書で定義したとおりである。)は、C型肝炎感染症の予防及び治療に有用である。この化合物、その調製、それを含む薬剤組成物、及び医薬品におけるその使用を開示する。
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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害剤として有用な式(I)の大環状化合物、これらの合成およびHCV感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血性症状、脳卒中、腎不全、心血管系疾患、心血管系疾患以外の脈管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化、又はUV誘発皮膚傷害の治療、及び癌治療のための化学的又は放射線増感剤として有用である、式(I)で示される化合物、その薬学的に許容される塩若しくは互変異性体に関する。
【化1】

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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害剤として有用な式(I)の大環状化合物、これらの合成およびHCV感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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