修飾されたオキシントモジュリン誘導体。かかる誘導体は、糖尿病及び肥満症のような代謝性疾患の治療のために使用可能である。
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本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスポリメラーゼの阻害剤に対する前駆体である構造式（Ｉ）


を有するヌクレオシドアリールホスホルアミデートを提供する。前記化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製の阻害剤に対する前駆体であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染の治療のために有用である。前記化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤に対する前駆体として、ＨＣＶ複製の阻害剤に対する前駆体として、及び／またはＣ型肝炎感染の治療のために特に有用である。本発明はまた、前記ヌクレオシドアリールホスホルアミデートを単独でまたはＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染（特に、ＨＣＶ感染）に対して活性な他の物質と組み合わせて含む医薬組成物も記載している。本発明のヌクレオシドアリールホスホルアミデートを用いるＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製の阻害方法及び／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染の治療方法も開示している。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で示される化合物及びその医薬上許容され得る塩及び互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば、がんを治療するのに有用である。それらはまた、神経変性疾患、精神遅滞、１０統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫障害、糖尿病、心血管障害及び喘息を治療するのにも有用である。
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本発明は、式Ｉで表される化合物、並びにその薬学的に許容される塩及び互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖疾患の治療に有用である。また、これらは、更に神経変性疾患、精神発達遅滞、統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫不全、糖尿病、心血管疾患、及び喘息の治療にも有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の四環式インドール誘導体


（式中、Ａｒ、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義の通りである。）および薬学的に許容されるこの塩、これらを含む医薬組成物、ならびにＣ型肝炎ウイルスによる感染症の治療または予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又はその医薬上許容され得る塩、立体異性体若しくは互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば、がんを治療するのに有用である。本発明の化合物は、その他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症及び卒中を治療又は予防するのに有用である。
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本発明は、（ｉ）ＨＤＡＣ１および／または２酵素を、ＭＴＡ−２、ＭＴＡ−１、ＭＴＡ−３のようなＭＴＡタンパク質中に見出されまたＣｏＲＥＳＴ、ＣｏＲＥＳＴ２、ＣｏＲＥＳＴ３およびＭＩ−ＥＲ１中にも見出されるＳＡＮＴおよびＥＬＭ２領域を含有するタンパク質と共に、適当なアッセイバッファ中でインキュベートする段階と、（ｉｉ）有望なＨＤＡＣインヒビターおよび適当な基質を添加してインキュベートする段階と、（ｉｉｉ）インキュベーションを中止し、推定ＨＤＡＣインヒビターが酵素活性に与えた効果を標準との比較によって定量する段階と、を含むヒストンデアセチラーゼＨＤＡＣ１および／または２インヒビター特異的アッセイに関する。
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マトリックスメタロプロテイナーゼ１１（ＭＭＰ−１１）を過剰発現する腫瘍および癌を治療するためのワクチンにおいて使用するための、ＭＭＰ−１１もしくはストロメライシン−３（ＳＴ−３）またはＭＭＰ−１１をコードする核酸を含む組成物を記載する。特定の実施形態においては、該組成物は、免疫増強要素にＣ末端において連結された触媒的に不活性化されたＭＭＰ−１１を含む融合ポリペプチドをコードする核酸を含み、ここで、ＭＭＰ−１１および該免疫増強要素をコードするコドンはヒト細胞における該融合ポリペプチドの発現の増強のために最適化されている。他の実施形態においては、該組成物は、免疫増強要素にＣ末端において連結された触媒的に不活性化されたＭＭＰ−１１を含む。該組成物は、単独で、または他の腫瘍関連抗原に対するワクチンならびに放射線療法および化学療法のような通常の療法と共に相乗的に使用されうる。
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式Ｉのピリドピリミジンカルボキサミド化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤及びＨＩＶ複製の阻害剤であり：


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書で定義されているとおりである。化合物は、ＨＩＶによる感染の予防又は治療、及びＡＩＤＳの発症の予防、治療又は遅延に有用である。化合物は、化合物それ自体として、又は薬学的に許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳに対して用いられる。化合物及びその塩を、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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