チトクロムＰ−４５０（ＣＹＰ）３Ａ４／５の活性及びＣＹＰ３Ａ４／５活性を阻害する又はＣＹＰ３Ａ４／５発現を誘導する検体の可能性を評価するための、迅速かつ高感度の放射測定を記載する。インキュベーション、生成物分離及び放射活性カウントを含むアッセイの段階は全て、好ましくはマルチウェル方式で行われ、これは自動化できる。
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本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式（Ｉ）のインドール化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｅ及びＸは、本明細書中に定義されているとおりである。）及び薬学的に許容されるこれらの塩に関する。

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チトクロームＰ４５０の発現、特にＣＹＰ３Ａ４アイソフォームの発現を誘導することができる化合物の同定方法について記載する。本方法は活性化プレグナンＸ受容体（ＰＸＲ）と結合する１個以上のタンデムに配置されたシス作用性エレメントを異種プロモーターと機能的に連結した複合プロモーターと機能的に連結したレポーター遺伝子を提供する。ＰＸＲ活性化を介するＣＹＰ３Ａ４発現のインデューサーである検体はレポーター遺伝子の発現を誘導する。
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本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＡｒは、本明細書中で定義される通りである。）及び医薬適合性のそれらの塩に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶ Ｅ２の結合に関与する領域として本明細書中に特定されているＳＲ-ＢＩ標的領域に結合する抗原結合性タンパク質に関する。特定された標的領域は、配列番号１、２、３または４の一本鎖抗体が結合する領域である。
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本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるカルボン酸誘導体に関する。本発明の化合物は癌を含む細胞増殖性疾患を治療するのに有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でとりわけ、神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を治療するのに有用である。 （もっと読む）

ホモ三量体またはヘテロ三量体コイルドコイル構造内に制約されるアルファヘリックスのキメラペプチドを共有結合的に安定化する方法が開示される。本明細書内で開示されている方法により作られるコイルドコイル構造は、エンベロープウイルス膜融合タンパク質の融合性立体配座内に含まれる内部三量体コイルドコイルモチーフの全部または一部、特にＨＩＶ ｇｐ４１細胞外領域の内部コイルドコイル領域を模倣する。開示されているＨＩＶ由来のキメラペプチドは、ＨＩＶ ｇｐ４１のＮヘリックスの全部または一部にヘリックスフェーズ内で融合された非ＨＩＶ可溶性三量体型のコイルドコイルを含み、前記ペプチドの間のジスルフィド結合または化学選択的結合の形成を通じてホモ三量体またはヘテロ三量体コイルドコイル構造内で共有結合的に安定化される。本明細書で開示されている方法により作られる共有結合的に安定化されたＨＩＶ由来のホモ三量体またはヘテロ三量体コイルドコイル構造は、ＨＩＶ ｇｐ４１融合中間物質のよく似た模倣薬を表し、ＨＩＶ感染の強力阻害剤である。これらのＨＩＶ由来のキメラペプチドでは、ウイルス宿主細胞膜融合プロセスを阻害することによりＨＩＶ感染に対する治療処置を行うことができる。
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ピリドピラジン−およびピリミドピラジン−ジオン化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。１実施形態において、ジヒドロキシピリジンカルボキサミド類は、式（Ｉ）のものである


（Ｇ、Ｑ、結合ａ、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義の通りである。］。その化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。その化合物は、化合物自体として、または製薬上許容される塩の形態でＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。その化合物およびそれの塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免役調節剤、抗生物質もしくはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
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癌胎児性抗原（ＣＥＡ）融合タンパク質をコードするポリヌクレオチドを提供し、該ＣＥＡ融合タンパク質は、免疫増強因子の大部分に融合されている、ＣＥＡタンパク質又はそれらの機能的変異体を含有する。本発明のポリヌクレオチドは、哺乳動物において免疫反応を誘導することができ、好ましい実施形態において、それは、野生型ＣＥＡにより誘導される免疫反応よりも強い。ＣＥＡをコードする遺伝子は、一般に、ヒト癌の発生に関連する。本発明は、ＣＥＡ腫瘍関連抗原により発現されるタンパク質産物に対する、免疫を誘発又は増強する組成物及び方法を提供するが、異常なＣＥＡ発現は、癌又はその発生に関連する。本発明は、具体的に、ＣＥＡ融合タンパク質をコードするポリヌクレオチドを有するアデノウイルスベクター及びプラスミドコンストラクトを提供し、癌を予防し治療するためのワクチン及び医薬組成物におけるそれらの使用を開示する。
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