説明

ジ・アドミニストレーターズ・オブ・ザ・ツーレイン・エデュケイショナル・ファンドにより出願された特許

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【課題】グルカゴン用ペプチド−1のペプチド類似体を提供する。
【解決手段】Bocアミノ酸プロトコールを使用して、O−ベンジル−ポリスチレン樹脂上でペプチドを組み立てる。完成したペプチド−樹脂を好適な低級アルキルアミンの薄いDMF溶液に懸濁させ、加熱撹拌し、濾過して、減圧下で溶媒を除去し、開裂したペプチド油分をエーテルで粉砕して、固形の、保護下アルキルアミドペプチドを得る。次いで、これをHFで開裂させ、追加の側鎖保護基を除去し、HPLCで精製する。 (もっと読む)


【課題】薬物動態特性の向上したソマトスタチンアンタゴニストの提供。
【解決手段】式(I)のソマトスタチンアンタゴニスト:A1-cyclo[D-Cys-A2-D-Trp-A3-A4-Cys]-A5-Y1(I)またはその医薬的に許容できる塩およびその使用。[式中:A1はCpa、Tfm、Nalまたは3−Palであり;A2はTyrまたは3−Palであり;A3はLysであり;A4はThrであり;A5は2−Nal、Dip、D−Trpであり;Y1はNH2またはNHMeであり;少なくとも1個のアミドペプチド結合のアミン窒素はメチル基で置換され;ただし、A3がNMeLysであるとき、少なくとも一個の他のアミノ酸のアミドペプチド結合はメチル基で置換される] (もっと読む)


【課題】ソマトスタチン受容体のアンタゴニストである新規クラスのソマトスタチン類似体を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる第2残基にD−アミノ酸をもつソマトスタチン類似体。
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【課題】新規なソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する化合物を提供する。
【解決手段】ソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する環状のペプチド:D-b-Nal-cyclo[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH2などのペプチド、ならびに該ペプチドを含む医薬組成物。該ペプチドは、各アミドペプチド結合およびN−末端アミノ酸のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が化合物中に少なくとも1つある。 (もっと読む)


【課題】ウロテンシンーII(U−II)のアンタゴニスト及びアゴニスト活性を有する新規なクラスの環状ポリペプチドの提供。
【解決手段】ウロテンシンーIIのポリペプチドのC末端保存領域におけるアミノ酸配列を基本に各種ポリペプチドの合成およびその生理活性を解析し、有効と判定される環状ポリペプチドを選択する。更に、ウロテンシン−IIの過剰または過小発現に特徴付けられる生理学的または心理学的状態を治療する為の方法をも特徴とする。 (もっと読む)


【課題】ソマトスタチンアンタゴニストの提供。
【解決手段】次式の化合物A1-cyclo[D-Cys-A2-D-Trp-A3-A4-Cys]-A5-Y1またはその医薬的に許容できる塩[式中:A1は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり;A2は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり;A3は、Dab、Dap、LysまたはOrnであり;A4は、β−ヒドロキシバリン、Ser、HserまたはThrであり;A5は、置換されていてもよいD−またはL−芳香族α−アミノ酸であり;Y1は、OH、NH2またはNHR1であり、ここでR1は(C1-6)アルキルであり;式(I)の各アミドペプチド結合およびA1のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が少なくとも1つある]、およびその使用について提供する。 (もっと読む)


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