説明

ユニヴァーシティ オブ ピッツバーグにより出願された特許

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【課題】有機/フッ素系相分離技術を利用して有機目的分子を合成する方法を提供すること。
【解決手段】a.第1の有機化合物と第1のフッ素化反応成分とを反応させ、フルオラス基を前記第1の有機化合物に結合させて第2のフッ素化反応成分を得るステップ、ここで、前記フルオラス基は、反応スキームにおける前記第2のフッ素化反応成分からフッ素含有目的生成物が形成されるのに充分なフッ素を含有しており、反応スキームが有機/フッ素系相分離技術によって過剰ないかなる第2の有機化合物及び前記反応スキームにおいて生成されるいかなる有機バイプロダクトからも分離可能な少なくとも前記第2の有機化合物との少なくとも1つの反応を有する、
b.前記反応スキーム中で前記第2のフッ素化反応成分を反応させて前記フッ素含有目的生成物を得るステップと、
c.前記フッ素含有目的生成物をいかなる第2の有機化合物及びいかなる有機バイプロダクトからも分離するステップと、
d.前記フッ素含有目的生成物を反応させて前記フルオラス基を開裂して前記有機目的生成物を得るステップとを有する、有機目的分子を合成する方法。 (もっと読む)


少なくとも第1非フルオラス化合物と第2フルオラス化合物とを含む化合物の混合物から少なくとも第1非フルオラス化合物を分離する方法であって、前記化合物の混合物を非フルオラス固(固定)相に導入し、フルオラス溶出流体(移動相)で溶出することを含む前記方法。1つの実施態様では、非フルオラス固相は、自然状態で極性を有する。前記方法は、さらに適切な有機溶媒での第2相溶出を含んでもよい。化学反応を行う方法であって、少なくとも第1フルオラス化合物と第2化合物とを混合し、ここで第1フルオラス化合物はフルオラス特性において第2化合物と異なっており、第1混合物を、第1フルオラス化合物及び第2化合物の少なくとも1つを変換する条件に曝して、少なくとも第3化合物を含む第2混合物を与え、第2混合物を非フルオラス固相に導入し、フルオラス流体で溶出することを含む前記方法。 (もっと読む)


多イソシアナート官能分子と、ヒドロキシル基、第1級アミノ基及び第2級アミノ基からなる群より選ばれる末端官能基を含む多官能前駆分子とを反応させることによって形成されるイソシアナートキャップド分子の混合物を含む接着剤。好ましくは、前記末端官能基はヒドロキシル基である。多官能前駆化合物は生体適合性である。多イソシアナート官能分子の多アミン官能前駆体も生体適合性である。上述のように、前記分子混合物は、好ましくは少なくとも2.1の平均イソシアナート官能性を有し、より好ましくは少なくとも2.5の平均イソシアナート官能性を有する。また、上述のように、前記分子混合物は、好ましくは約1〜約100センチポアズの範囲の粘度を有する。前記分子混合物は、水の存在下で有機組織との接触により架橋ポリマーネットワークを形成する。前記架橋ポリマーネットワークは生体適合性及び生分解性である。前記架橋ポリマーネットワークは前記前駆分子及び前記多アミン官能前駆体を含む分解生成物に分解する。
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ジクチオスタチン及びそのアナログは、新規抗癌剤として非常に有望であることを示す。本発明は、ジクチオスタチンアナログ、ジクチオスタチンアナログの合成のための合成中間体、並びにそのようなアナログ及び中間体の合成のための合成法を提供する。ジクチオスタチンアナログは、下記構造又はそのエナンチオマー(I)を有することができる:(式中、R1は、H、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、又はハロゲン原子であり;R2は、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiRaRbRc、CH2ORd、又はCOReであり;Ra、Rb及びRcは、独立して、アルキル基又はアリール基であり;Rdは、アルキル基、アリール基、アルコキシルアルキル基、-RiSiRaRbRc 又はベンジル基であり(式中、Riはアルキレン基である。);Reは、アルキル基、アリル基、ベンジル基、アリール基、アルコキシ基、又は-NRgRhであり(式中、Rg及びRhは、独立して、H、アルキル基又はアリール基である。);R3は、(CH2)n (式中、nは0〜5の範囲の整数である)、-CH2CH(CH3)-、-CH=CH-、-CH=C(CH3)-、又は-C≡C-であり;R4は、(II)であり:(式中、R23aは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiRaRbRc、CH2ORd、もしくはCOReであり、R23bは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiRaRbRc、CH2ORd、もしくはCOReであるか、又はR23a及びR23bは一緒に、CRtRuを組込んでいる6-員のアセタール環の一部を形成し;Rt及びRuは、独立して、H、アルキル基、アリール基又はアルコキシアリール基である。);並びに、R5は、H又はOR2bであり(式中、R2bはH、保護基、アルキル基、アリール基、ベンジル基、トリチル基、-SiRaRbRc、CH2ORd、又はCOReである。);但し、この化合物は、ジクチオスタチン1ではない。)。
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