【課題】Ｃ型肝炎ウイルスのNS3プロテアーゼに対し抑制性であるトリペプチドを提供すること。
【解決手段】(1R,2S)/(1S,2S)-1-アミノ-2-ビニルシクロプロピルカルボン酸メチルエステルの混合物をエステラーゼで処理して相当する(1R,2S)鏡像体を得る工程を含むことを特徴とする前記混合物からの鏡像体の分割方法を用いて、式(I)の化合物を調製する。
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【課題】新規ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下記式により表される化合物の異性体又はこれらの塩もしくは誘導体。［式中、ＡはＯ、Ｓ、ＮＲ^１、又はＣＲ^１であり、Ｒ^１はＨ、ハロゲン等から選ばれ、−−は単結合又は二重結合を表し、Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン、Ｒ^２１、ＯＲ^２１、ＳＲ^２１、ＣＯＯＲ^２１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２２）_２、Ｎ（Ｒ^２２）_２等から選ばれ、ＢはＮＲ^３又はＣＲ^３であり、但しＡ又はＢの一つがＣＲ^１又はＣＲ^３であり、ＫはＮ又はＣＲ^４であり、ＬはＮ又はＣＲ^５であり、Ｒ^５はＲ^４と同じ定義を有し、ＭはＮ又はＣＲ^７であり、Ｒ^７はＲ^４と同じ定義を有し、Ｙ^１はＯ又はＳであり、ＺはＮ（Ｒ^６ａ）Ｒ^６又はＯＲ^６であり、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６ａはそれぞれ（Ｃ_１−６アルキル）等、及びＲ^６はＮＯ_２、シアノ基等の置換基である。］
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【課題】HCVポリメラーゼに対する改良された阻害活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記式で表される化合物及びその類縁体。
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【課題】細胞培養物複製を樹立する高められた効率を有する特異なＣ型肝炎ウイルスＨＣＶＲＮＡ分子の提供、及びＨＣＶ複製の潜在的なインヒビターを評価するのに有益な、このＲＮＡ分子を用いたＨＣＶ複製の抑制について化合物を試験する方法の提供。
【解決手段】ＨＣＶ非構造領域中のG2042C/R突然変異を含むＣ型肝炎ウイルスＨＣＶ自己複製ポリヌクレオチド分子。このＲＮＡ分子でトランスフェクトされた宿主細胞。この宿主細胞を用いたＨＣＶ複製の抑制について化合物を試験する方法。 （もっと読む）

式(I)：
【化１】


〔式中、R¹はＨ、ハロゲン、(C_1-4)アルキル、O(C_1-4)アルキル、及びハロアルキルであり、R²はＨ又は(C_1-4)アルキルであり、R³はＨ又は(C_1-4)アルキルであり、R⁴は(C_1-4)アルキル、(C_1-4)アルキル(C_3-7)シクロアルキル、又は(C_3-7)シクロアルキルであり、かつＱはO及びＮから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を有する縮合フェニル５又は６員飽和複素環であり、前記Ｑは必要によりヒドロキシ、又は(C_1-4)アルキル（これは順に必要によりピリジニル-Nオキサイド又はC(O)OR（式中、ＲはＨ又は(C_1-4)アルキルである）で置換されていてもよい）で置換されていてもよい〕
により表される化合物、又はこれらの塩。これらの化合物はHIVの野生型、並びに単一突然変異株及び二重突然変異株に対し抑制活性を有する。
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式(1)
【化１】


（式中、R¹はＨ、ハロゲン、(C_1-4)アルキル、O(C_1-4)アルキル、及びハロアルキルであり、R²はＨ又はメチルであり、R³はＨ又は(C_1-4)アルキルであり、R⁴はＨ又は(C_1-4)アルキルであり、R⁵は(C_1-4)アルキル、(C_1-4)アルキル(C_3-7)シクロアルキル又は(C_3-7)シクロアルキルであり、かつＷはＮ又はＳから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を有する縮合フェニル５員又は６員複素環であり、又はＷはフェニル、1,1'-ビフェニル、2,3-ジヒドロ-1H-インデン、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、又はナフチルであり、前記Ｗは必要により(C_1-4)アルキル（これは順に必要によりカルボキシ又は(C_1-4)アルコキシカルボニルで置換されていてもよい）で置換されていてもよい）
により表される化合物、又はこれらの塩もしくはエステル。これらの化合物はHIVの野生型、単一突然変異株及び二重突然変異株に対し抑制活性を有する。
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式(I)
【化１】


（式中、R1、R2、R3、R4及びR5は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物又は鏡像体もしくはその塩は、哺乳類の呼吸シンシチアルウイルス感染症の治療又は予防のための薬物の製造に有益である。
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