本発明は、式(VI)の化合物又はその塩の製造方法を提供する。該方法は、下記の工程：(i) 4-メトキシフェニルアセトンを式(VIII)のアミンと、還元的アミノ化の条件下で反応させて、式(II)の化合物又はその塩を生成すること、ここで、該還元的アミノ化の間に形成されたイミン中間体の単離は行わず；(ii) 該化合物(II)又はその酸付加塩を、式(III)のα-ハロケトンと縮合して、式(IV)の化合物を生成すること；(iii) 該化合物(IV)を式(V)の化合物に還元すること；及び(iv) 該化合物(V)を式(VI)の化合物に還元すること、ここで、該還元は、(1) 水素移動触媒の存在下での水素供与性化合物；又は(2) 水素化触媒を使用してギ酸アンモニウム、のいずれかの存在下で行われることを含む。式中、R₁及びR₂は独立して、任意に置換されたアリールアルキルであり、かつHalは、クロロ又はブロモから選択される。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式(IV)の化合物（式中、RはCl、Br、NO₂、OH又はOR'であり、かつR'はアルキルである。）及びレボセチリジンの合成におけるその使用（これは、レボセチリジンの合成に有用な中間体である(-)-1-[(4-クロロフェニル)-フェニルメチル]ピペラジンの合成におけるその使用を含む。）を提供する。本発明はまた、化合物(IV)の合成に有用な化合物(II)及び(III)も提供する。
【化１】
（もっと読む）

結晶形態Cのテノホビルジソプロキシル、その塩、及びその製造方法。該方法は、テノホビルジソプロキシル及び有機溶媒を含む溶液を塩飽和水に添加することを含み、それによって結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルが沈殿する。結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルは、その塩に変換することができる。また、テノホビルモノイソプロキシル及びテノホビルジソプロキシルを含む粗製生成物の精製方法も提供する。 （もっと読む）

関連の感染症及び/又は疾患の予防及び/又は治療に有用な、抗真菌薬及び抗ウイルス薬を含む医薬組成物、及びその製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ドネペジル又はその塩の製造方法を提供し、該方法は、式(II)の1-ベンジル-4-[(5,6-ジメトキシ-1-インダノン-2-イル)メチレン]ピリドニウムハライドを、イオン化合物、溶媒、触媒及び水素源の存在下で還元すること、及び任意にドネペジルをその塩に変換することを含む。
【化１】


(式中、Xはブロミド又はクロリドである。)。 （もっと読む）

ｉ）アセトニトリルおよびジイソプロピルエーテルの混合物中にゾピクロンを懸濁し、生じた固体を濾過し、次いで乾燥させ；ｉｉ）工程ｉ）における固体をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド中に溶解して透明な溶液を得て；ｉｉｉ）加熱し、次いで固体を沈殿させ；ｉｖ）固体を濾過し、乾燥させて結晶ゾピクロンを得ることを含む結晶ゾピクロンの製造方法。結晶ゾピクロン形態Ｃ。少なくとも１４．８、１９．８、２１．３、２７．３°２θ±０．２°２θの２シータ値を有するピークを含むＸ線粉末回折パターンにより特徴付けられる結晶ゾピクロン形態Ｄ。ゾピクロンをＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド中に溶解し、濾過し；透明な濾液をアルカリ溶液で洗浄し；有機層を分離し、濃縮し、それにイソプロピルアルコールを添加し、さらに濃縮してスラリーを得て；スラリーを濾過し、生じた固体を乾燥させて結晶ゾピクロン形態Ｄを得ることを含む、結晶ゾピクロン形態Ｄの製造方法。ゾピクロンの結晶形態を含む医薬組成物。 （もっと読む）

固体単位剤形を含む医薬組成物であって、該固体単位剤形は、水不溶性ポリマー及び／又は水溶性ポリマーと組み合わせた、バラシクロビル、オランザピン、ボリコナゾール、トポテカン、アルテスナート、アモジアキン、ググロステロン、ラミプリル、テルミサルタン、チボロン、アトルバスタチン、シンバスタチン、アムロジピン、エゼチミブ、フェノフィブレート、タクロリムス、バルガンシクロビル、バルサルタン、クロピドロゲル、エストラジオール、トレンボロン、エファビレンツ、メトホルミン、プソイドエフェドリン、ベラパミル、フェロジピン、バルプロ酸／バルプロ酸ナトリウム、メサラミン、ヒドロクロロチアジド、レボスルピリド、ネルフィナビル、セフィキシム、及びセフポドキシムプロキセチルから選択される１種以上の医薬活性成分を含む、前記医薬組成物。該医薬組成物の製造方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ボセンタンのアルカリ土類金属塩、無水ボセンタン、それらの多形形態、非晶質ボセンタン、及びそれらの製造方法に関する。更に、本発明は、ボセンタン及びその医薬として許容し得る塩の製造方法に関する。
【化１】
（もっと読む）

式(V)の化合物又はその鏡像異性体の製造方法であって、下記の工程：(a) 塩基及び有機溶媒の存在下、25℃〜該溶媒の還流温度の範囲の温度で、ラセミの式(II)のアミノインダン又はその鏡像異性体をハロゲン化アリルと反応させて、式(III)の化合物を得ること、(b) 適当な有機溶媒中で、該化合物(III)をハロゲン化剤と反応させて、式(IV)のジハロ化合物を得ること、(c) 該ジハロ化合物(IV)を適当な塩基で処理して、化合物(V)を得ることを含む。 （もっと読む）

（ｉ）リトナビルまたは薬学的に許容されるその塩およびエステル；
（ii）ダルナビルまたは薬学的に許容されるその塩およびエステル
を含む固体単位投与量形態を含む医薬組成物。 （もっと読む）