【解決手段】Ｘ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によってＩ型（−）−シス−ＦＴＣと区別することができ、ここでは非晶質（−）−ＦＴＣおよびＩＩおよびＩＩＩ型（−）−シス−ＦＴＣ）と呼ばれる（−）−シス−ＦＴＣの固相。同様にＸ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によって、ＦＴＣの他の型と区別することができる、（±）−シス−ＦＴＣの水和した結晶型（すなわちラセミ体のシス−ＦＴＣ）、およびこの水和物の脱水された型。
【効果】これらのＦＴＣ型は、他の型のＦＴＣの製造、または薬剤組成物に使用できる。これらの型の特に好ましい使用は、ＨＩＶまたはＢ型肝炎の治療である。 （もっと読む）

【課題】熱安定性Ｔａｑポリメラーゼ、ＴｔｈポリメラーゼおよびＴＺ０５ポリメラーゼに対する高親和性オリゴヌクレオチドリガンドを提供する。
【解決手段】Ｔａｑ、ＴｔｈおよびＴＺ０５ポリメラーゼに結合する能力を有するＤＮＡリガンド、並びにこうしたリガンドを得る方法。リガンドは、あらかじめ決定されたいかなる温度でも、ポリメラーゼを阻害することが可能である。ＤＮＡポリメラーゼに対する核酸リガンドの温度依存性結合は、その望ましい特性が、いかなる数でもよい反応条件、例えばｐＨおよび塩濃度に基づき、スイッチオンまたはオフすることが可能である。 （もっと読む）

式Ｉのピロロ［１、２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよびイミダゾ［１、２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル複素環のヌクレオシドの合成のためのプロセスおよび中間体が提供される。


式Ｉ
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ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、および［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸塩、およびそれらのプロドラッグが提供され、そのヌクレオシド糖の２′位置は、ハロゲンおよび炭素置換基で置換される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＨＣＶの野生型および変異株の両方によって引き起こされるＣ型肝炎感染の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、核酸リガンドおよび親油性化合物または非免疫原性高分子量化合物からなる治療用または診断用複合体の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明の製造方法は、セレックス法によって核酸リガンドを同定し、核酸リガンドを親油性化合物または非免疫原性高分子量化合物に結合させる方法である。本発明はさらに、親油性化合物または非免疫原性高分子量化合物に結合した１または２種以上の核酸リガンドからなる複合体を開示する。 （もっと読む）

【課題】補体系タンパク質に対する高アフィニティー核酸リガンドを同定及び調製するための方法を提供する。
【解決手段】補体系タンパク質Ｃ１ｑ、Ｃ３及びＣ５に対する高アフィニティー核酸リガンドを同定及び調製するための方法であり、ＳＥＬＥＸ法により同定されたＣ１ｑ、Ｃ３及びＣ５に対する特定のＲＮＡリガンド。 （もっと読む）

【課題】本発明は、セレックス方法に基づく改良された核酸リガンドの同定および製造のための方法を含む。ＨＩＶ−ＲＴ、ＨＩＶ−１Ｒｅｖ、ＨＩＶ−１ｔａｔ、５トロンビン、および塩基性繊維芽細胞増殖因子タンパクに対する核酸リガンドも含まれる。
【解決手段】本発明は一態様として、核酸の候補混合物から、ある標的のリガンドである、改良された核酸リガンドを製造する方法であって、
ａ）候補混合物を標的に接触させ、ここで、候補混合物に比較して標的に対する増大した親和性を有する核酸は候補混合物の残りの物から分画されてもよく；
ｂ）親和性の増大した核酸を候補混合物の残りのものから分画し；
ｃ）親和性の増大した核酸を増幅して、核酸のリガンド濃縮混合物を得；
ｄ）必要であれば工程ａ）−ｃ）を繰り返して核酸リガンドを同定し；
ｅ）該標的に結合するために必須である核酸リガンドの核酸残基を測定し；そして
ｆ）該測定に基づく該改良された核酸リガンドを製造することを含んでなる、上記方法を含む。 （もっと読む）

【課題】ポリメラーゼ・チェーン反応（ＰＣＲ）に有用な、熱安定性ＤＮＡポリメラーゼに対する核酸リガンドの提供。
【解決手段】熱安定性ＤＮＡポリメラーゼに、室温においては該ポリメラーゼを阻害できるが、ＰＣＲプロセスの高温サイクルでは該ポリメラーゼの活性化を可能にする核酸リガンドを添加する工程を含む、ＰＣＲを実施するための改良方法であって、ａ）増幅すべき核酸配列を含有するサンプルを、増幅すべき配列に隣接する配列と相補性であるプライマー、熱安定性ポリメラーゼ、および室温においてはポリメラーゼを阻害できるがＰＣＲプロセスの高温サイクルではポリメラーゼの活性化を可能にする核酸リガンドを混合し、ｂ）混合物の温度サイクリングによって標的核酸の溶融、標的核酸に対するプライマーのアニーリング、および標的核酸の合成の標準ＰＣＲ工程を実施することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、パラジウム触媒、求核試薬および一酸化炭素を用いる修飾ヌクレオシドおよびヌクレオチドの製造方法を開示する。
【解決手段】本発明の修飾ヌクレオシドの製造方法は、
ヌクレオシド出発原料の炭素原子に結合した離脱基を有するヌクレオシド出発原料をパラジウム触媒の存在下に求核試薬および一酸化炭素と反応させ、ついで上記修飾ヌクレオシドを単離する工程からなる。 （もっと読む）

【課題】レクチンに対する核酸リガンドの同定方法および製造方法、並びにこうして同定および製造された核酸リガンドを提供する。
【解決手段】レクチンについて高親和性オリゴヌクレオチドリガンド、特に、レクチン、コムギ胚芽アグルチニン、Ｌ−セレクチン、Ｅ−セレクチンおよびＰ−セレクチンに結合する能力を有する核酸リガンド。また、このようなリガンドを得るための方法。 （もっと読む）