本発明は有機化学に、特に強力な５−ＨＴ_６アンタゴニストとして知られている式（Ｉ）
【化１】


［式中、記号は本記述において示した意味を有する］
のピラゾリンカルボキシアミジン誘導体の製造方法に関する。本発明はまた、これらの化合物の新規中間体にも関する。
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【課題】精神医学的および神経学的障害、ならびにカンナビノイドＣＢ_１神経伝達が関与する他の疾病の処置のために有益性を示される強力なカンナビノイド（ＣＢ_１）受容体アンタゴニスト、ＣＢ_１受容体アゴニストまたはＣＢ_１受容体部分アゴニストであるチアゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（1）で表される化合物。


［式中、Ｒはハロゲン原子を表し、Ｒ_１〜Ｒ_４は特定の置換基を表す。］ （もっと読む）

【化１】


本発明は、７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン塩酸塩、部分的ドーパミンＤ_２受容体作動薬および完全セロトン５−ＨＴ_１Ａ受容体作動薬の新規調製法に関する。式（Ｉ）７−（４−メチル−１−ピペラジニル）ベンゾオキサゾール−２（３Ｈ）−オン塩酸塩。また本発明は該化合物の多形、ならびにこれら化合物を含有する製薬学的組成物、この化合物の調製法、それらの合成に有用な新規中間体の調製法、および組成物の調製法に関する。また本発明はそのような化合物および組成物の使用、特にドーパミン作動性および／またはセロトニン作動性の障害により引き起こされる中枢神経系の障害または疾患、例えば不安障害（全般性不安、パニック障害および強迫性障害を含む）、鬱、自閉、統合失調症、パーキンソン病、不穏下肢症候群、および認知および記憶障害に治療的効果を達成するために、それらを患者に投与するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ１は、シアノ、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（４−６Ｃ）シクロアルケニル、それぞれ場合によっては（１−４Ｃ）アルキルで置換されている（６−８Ｃ）ビシクロアルキル、（８−１０Ｃ）二環基、ハロゲン、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルキニル、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルコキシ、アミノ、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ、−ＳＯ_２−（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯ−Ｏ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−（１−４Ｃ）アルキルおよび（３−６Ｃ）シクロアルキルから独立に選択される１個若しくはそれ以上の置換基でそれぞれ場合によっては置換されているフェニル、ビフェニル、ナフチル、それぞれ場合によっては（１−４Ｃ）アルキルで置換されているフェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、フェニルエチル若しくは単環式複素環で置換されているフェニル、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルキルで場合によっては置換されているフェニルで場合によっては置換されている単環式複素環、ならびに（１−４Ｃ）アルキルで場合によっては置換されている二環式複素環から選択され；Ａは、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ、−Ｃ＝Ｃ−、−ＣＣＨ_３−Ｏ−および結合基−Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ−から選択され、ここでＹはＲ１に結合されかつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ＝Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−から選択され；ｎは１から１０までの整数であり；ならびに、Ｘはフェニレン／ピリジル基に結合されかつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＨ、−ＣＯ−、−Ｃ＝Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−から選択され；環構造Ｂは場合によっては１個の窒素原子を含有し；Ｒ２は、Ｈ、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルキル、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルコキシ、またはハロゲンであり；ならびに、Ｒ３は（１−４Ｃ）アルキレン−Ｒ５であり、ここでアルキレン基は（ＣＨ_２）_２で置換されてシクロプロピル部分を形成しうるか、または１若しくは２個のハロゲン原子で置換されうるか、あるいはＲ３は（３−６Ｃ）シクロアルキレン−Ｒ５若しくは−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｒ５であり、ここでＲ５は−ＯＨ、−ＰＯ_３Ｈ_２、−ＯＰＯ_３Ｈ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（１−４Ｃ）アルキル若しくはテトラゾル−５−イルであり；Ｒ４はＨ若しくは（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ６はＨ、（１−４Ｃ）アルキル若しくはオキソから独立に選択される１個若しくはそれ以上の置換基であり；Ｗは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−若しくは−ＳＯ_２−である］の（チオ）モルホリン誘導体；またはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物に関するが；但し、式（Ｉ）の誘導体は、２−（４−エチルフェニル）−４−モルホリノエタノール若しくは４−［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−モルホリニル］ベンゼンアセトニトリルまたはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物でない。本発明の化合物はＳ１Ｐ受容体に対する親和性を有し、そしてＳ１Ｐ受容体に媒介される疾患および状態の処置、軽減若しくは予防で使用されうる。
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本発明は薬化学の分野に関する。本発明の態様は、低い経口生物学的利用能を有する化合物のプレ圧縮速崩壊性製剤に関し、そしてそれらを提供する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性Ｋｖ１．３カリウムチャンネル遮断薬としてのスピロアゼパン−オキサゾリジノン、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物を製造する方法、それらの合成に有用な新規中間体を製造する方法および組成物を製造する方法に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特に、関節リウマチおよび多発性硬化症のようなＴ細胞媒介性自己免疫疾患を包含する、糖尿病、乾癬、肥満症、移植拒絶反応および炎症性ニューロパシーの処置において治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は式（１）：
【化１】


［式中、記号は明細書に示した意味を有する］
を有する。
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【化１】


本発明は、有力なカンナビノイド−ＣＢ_１受容体アンタゴニストとして既知の３，４−ジアリール−４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール−１−カルボキシアミジン誘導体への新規な化学的経路、ならびにこれらの化合物の新規な中間体に関する。合成経路は、腐食性の試薬を使用せずに、報告された収率より有意に高い収率を生じた。方法は式（Ｉ）の化合物の製造に関し、記号は記載中に示されている意味を有する。
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本発明は、カンナビノイドＣＢ_１受容体アンタゴニストとしてのフッ素化３，４−ジアリール−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミジン誘導体、これらの化合物を製造する方法、該化合物の合成に有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分としてこれらのジヒドロピラゾール誘導体の１つもしくはそれ以上を含有する製薬学的組成物、ならびに肥満および肥満関連心臓血管障害、薬物中毒、認知障害、肝線維症および炎症性疾患の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。これらの化合物は一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、記号は明細書において示した意味を有する］
を有する。
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開示された発明は、処置を必要とする患者にエプロサルタン化合物の有効用量を投与することによる、アンジオテンシンＩＩ（ＡＩＩ）受容体を遮断することにより調節されるそして特に高血圧、鬱血性心不全、腎不全およびその組み合わせよりなる群から選択される疾患の処置方法に関する。エプロサルタンメシレートの形態で投与されるエプロサルタンに基づいて計算される６００ｍｇの推奨有効毎日用量に関して、エプロサルタン化合物がエプロサルタン酸である場合にエプロサルタンのより低い用量を投与できることが今回見出された。この用量は４１０〜４９０ｍｇの範囲内、最も好ましくは約４５０ｍである。 （もっと読む）

本発明はカンナビノイドＣＢ_１受容体アゴニストとしての（５Ｒ）−１，５−ジアリール−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法、該ジヒドロピラゾール誘導体の合成に有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分としてこれらのジヒドロピラゾール誘導体の１種もしくはそれ以上を含有する製薬学的組成物、ならびにカンナビノイド受容体が関係する精神および神経障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。これらの化合物は式（Ｉ）：
【化１】


［式中、記号は明細書において示した意味を有する］
を有する。
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