ジェネンテック,インコーポレイティドにより出願された特許

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【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式(I)を有し、式中の環A、環B、R1、R2、R3、R4、R5、m及びnは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Iを有し、ここでA、X、Y、R1、R2、R3、R4およびnは本明細書に記載されたとおりである。
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【課題】生物活性複合体を提供する。
【解決手段】該生物活性複合体は、(1)αマクログロブリン受容体(α−MR)に結合する細胞認識部分と(2)生物活性部分とを含み、該生物活性部分は(a)生物活性をもち、(b)単独では免疫反応を誘導する免疫原としては機能せず、また(c)ADPリボシル化活性をもたない。本発明の生物活性複合体は生物活性部分を極性上皮細胞膜を横断して輸送する方法に有用である。したがって、本発明はタンパク質を注射によらずに非経口的に投与する方法を提供する。 (もっと読む)


Btkを阻害する式Iの化合物を本明細書に記載する。式I:
【化1】


の少なくとも1つの化合物、並びに担体、アジュバント及び賦形剤から選択される少なくとも1つの薬学的に許容されるビヒクルを含む医薬組成物を記載する。Btk活性及び/又はB-細胞活性の阻害に反応するある疾患に罹患した患者を治療する方法を記載する。試料中のBtkの存在を決定する方法を記載する。
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本発明は悪性腫瘍を処理するための治療剤として有用である、ヘッジホッグシグナル化の新規インヒビターを提供し、ここで前記化合物は下記一般式(I):
[式中、A, X, Y, R1, R2, R3, R4, m及びnは本明細書に記載される通りである]を有する。

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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害するための、ヘッジホッグキナーゼCDC2L1、CSNK1A1、GYK、NEK1、PLK1、PRKAR1A、PRKRA、TTBK2又はTTKのアンタゴニストの使用方法、並びに、癌、細胞増殖性疾患及び血管新生、神経障害、並びに、育毛、神経幹細胞の分化、軟骨形成及び骨形成、肺サーファクタント生産、肺細胞内でのラメラ体の形成などのヘッジホッグシグナル伝達により影響を受ける他の状態を含む、ヘッジホッグシグナル伝達又はヘッジホッグの過剰発現に関連する障害の治療方法及び診断方法を提供する。
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本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。本化合物は一般式(I)を有し、式中の環A、環B、R1、R2、R3、R4、R5、m及びnは、本明細書中に定義する通りである。
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本発明は、悪性腫瘍を処置するための治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の新規の阻害剤を提供する。この化合物は一般式Iを有する[式中、Aは、炭素環又は複素環であり;Xは、アルキレン、NR4C(O)、NR4C(S)、NR4C(NH)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、C(S)NR4、C(NH)NR4、NR4PO又はNR4PO(OH){式中、R4はH又はアルキルである}Yは、N、CH又はCR3であり;R1は、それぞれがヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、アルキル、アシル、アルキルスルホニル、ハロアルキル又はアルコキシで任意に置換される、アルキル、シクロアルキル、アリール又は複素環から成る群から選択され;R2は、それぞれがヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、アルキル、アシル、アルキルスルホニル又はアルコキシで任意に置換される、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アシル又はアルコキシであり;R3は、それぞれがヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、ニトロ、アルキル、アシル、アルキルスルホニル又はアルコキシで任意に置換される、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アシル又はアルコキシであり;mは、0〜3であり;nは、0〜3であり;並びに、それらの塩及び溶媒和物である]。
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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Iを有し、ここでA、X、Y、R1、R2、R3、R4およびnは本明細書に記載されたとおりである。
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