メタボレックス， インコーポレイテッドにより出願された特許
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置換テトラゾール−１−イルフェノキシメチルチアゾール−２−イルピペリジニルピリミジン塩
５−エチル−２−｛４−［４−（４−テトラゾール−１−イル−フェノキシメチル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジンの結晶性塩、それらの組成物、それらの調製のための方法およびそれらの使用のための方法が開示される。例えば、ベシル酸、カンシル酸、エシル酸、ＨＢｒ、ＨＣｌ、メシル酸、硫酸およびトシル酸からなる群から選択される、５−エチル−２−｛４−［４−（４−テトラゾール−１−イル−フェノキシメチル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジンの結晶性塩が提供される。 （もっと読む）
ＧＰＲ１２０受容体作動薬およびその使用
ＧＰＲ１２０作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）
アリールＧＰＲ１２０受容体アゴニストおよびその使用
アリールＧＰＲ１２０アゴニストを提供する。これらの化合物は、２型糖尿病および血糖コントロール不良に伴う疾患を含む代謝疾患の治療に有用である。本発明の化合物または組成物の１つもしくは複数を用いて、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療するための方法をさらに提供する。本発明は、本明細書で説明する化合物の１つまたは複数を用いることによって、Ｃａ２＋の細胞内レベルを上昇させる方法も提供するさらに、本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて、インスリンの産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激するのに用いることができる。 （もっと読む）
アリールＧＰＲ１１９作動薬およびその使用
アリールＧＰＲ１１９作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する他の疾患を含む、糖尿病疾患の治療に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物のうちの１つ以上を使用することにより、サイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）の細胞内レベルを上昇させる方法も提供する。さらに、本化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトにおけるインスリン産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）、およびグルコース依存性インスリン分泌ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激することができる。さらに、本明細書に記載される化合物は、血中グルコースを低下させる治療を必要とする対象に投与される時に、血中グルコースの低下に有用である。 （もっと読む）
オキシメチレンアリール化合物およびその使用
ＩＩ型糖尿病および糖調節がうまくいかないことに関連する他の疾患を含む糖尿病疾患を治療するための、オキシメチレンアリールＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ ＩＶ阻害剤の使用が提供される。本発明者らの予期せぬ発見は、ＧＰＲ１１９（Ｇ−タンパク質共役受容体１１９）アゴニストおよびＤＰＰ ＩＶ阻害剤を、糖尿病被験体に両方とも投与すると有用であるということである。一実施形態では、本発明は、糖尿病の治療が必要な患者に、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物およびＤＰＰ ＩＶ阻害剤を投与する工程を含む、糖尿病を治療する方法を提供する。 
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糖尿病および代謝疾患の治療のためのＲＵＰ３またはＧＰＲｌ１９受容体のアゴニストとしてのＮ−アザ環状置換ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾールおよびテトラゾール誘導体
とりわけ２型糖尿病および血糖制御不良に伴うその他の疾患を治療するための化合物および方法を提供する。１種または複数種のこれらの化合物または組成物を使用して、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療する方法をさらに提供する。本発明はまた、本明細書に記載の１種または複数種の化合物を使用することにより、細胞内のサイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）のレベルを上げる方法を提供する。さらに、これらの化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトのインスリン産生を促進し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰｌ）、およびグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を促進することができる。 
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糖尿病および代謝障害を処置するためのヘテロ環式受容体アゴニスト
特に、ＩＩ型糖尿病および糖調節がうまくいかないことに関連する他の疾患を治療するための化合物および方法が提供される。本発明の化合物は、経口で活性である。一実施形態において、本発明は、本明細書の１つ以上の化合物を用い、環状ＡＭＰ（ｃＡＭＰ）の細胞内濃度を上げる方法を提供する。さらに、上述の化合物を使用し、哺乳動物（特にヒト）において、インスリン産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌促進ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激してもよい。さらに、本明細書に記載の化合物は、血中グルコースを低下させる治療が必要な被験体に投与する場合、血中グルコースを低下させるのに有用である。 
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インスリン抵抗性、２型糖尿病、高脂血症および高尿酸血症の処置のための、（−）（３−トリハロメチルフェノキシ）（４−ハロフェニル）酢酸誘導体の使用
【課題】高尿酸血症を緩和する薬学的組成物および医薬の製造におけるその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は例えば、高尿酸血症を処置するための薬学的組成物であり、この組成物は、（−）立体異性体である（−）４−クロロフェニル−（３−トリフルオロメチルフェノキシ）酢酸またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステルプロドラッグを含み、該化合物の該（−）立体異性体は、該化合物の（＋）立体異性体を実質的に含まない。好ましくは、（−）立体異性体は、前記（＋）立体異性体に対して少なくとも８０％のエナンチオマー過剰率で存在する。
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