ＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、ＣＣＲ９に関する特徴的疾患である炎症を治療するために、これらの化合物が有用であることを示している。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬組成物、方法において、そしてＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。式（Ｉ）の化合物：またはその塩であって、式中：Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−８アルキル、−ＣＮ、またはＣ_１−８ハロアルキルであるが、ただしＲ^１またはＲ^２の少なくとも１つは水素以外であり；各Ｒ^３は独立して水素であり；Ｒ^４は水素であり；Ｒ^５はハロゲンまたはＣ_１−８アルキルであり；Ｒ^６は水素であり；Ｘ^１はＣＲ^７、Ｎ、またはＮＯであり；Ｘ^２およびＸ^４は、ＮまたはＮＯであり；Ｘ^３はＣＲ^７であり；Ｘ^６およびＸ^７は各々独立して、ＣＲ^７、Ｎ、およびＮＯより選択され；各Ｒ^７は独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないＣ_２−８アルキル、置換されたまたは置換されていないＣ_２−８アルケニル、置換されたまたは置換されていないＣ_２−８アルキニル、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＮＯ_２、−ＯＲ^６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^８、−ＣＯ_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^０Ｒ^８、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^８、−ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−ＮＲ^１０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^８、−ＮＲ^９Ｒ^８、−ＮＲ^１０ＣＯ_２Ｒ^８、−ＳＲ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^９Ｒ^８、−ＮＲ^１０Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、置換されたまたは置換されていないＣ_６−１０アリール、置換されたまたは置換されていない５から１０員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない３から１０員ヘテロシクリルから成る群より選択される。
【化１】

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ＣＸＣＲ７エピトープに結合する抗体、ならびにＣＸＣＲ７モジュレータを識別する方法について、説明する。
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ＣＣＲ２受容体またはＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物（Ｉ）を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２およびＣＣＲ９に関する顕著な特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において有用であり、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして、およびＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

ＣＣＲ２を介した状態もしくは疾患、またはＣＣＲ９を介した状態もしくは疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物であって、疾患または状態は、アテローム硬化症、再狭窄、多発性硬化症、炎症性腸疾患、腎線維症、関節リウマチ、肥満、糖尿病、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、特発性肺炎症候群、肺線維症、移植拒絶、移植片対宿主病、癌、およびニューロパチーによる疼痛から成る群より選択され、そして式中、Ａｒは、置換されたまたは置換されていないＣ_６−１０アリール、および置換されたまたは置換されていない５から１０員ヘテロアリール、から成る群より選択され；Ｙ^１からＹ^４は、−ＣＲ^３ａ−から−ＣＲ^３ｄ−、−Ｎ−、および−Ｎ^＋(Ｏ)⁻−、から成る群より選択され；ここでＹ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、またはＹ^４の少なくとも１つは−Ｎ−である、前記化合物。

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【課題】新規なＣＣＲ９受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）［式中、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−又は−Ｓ（Ｏ）_２−を示し、Ｘ及びＹは各々ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、アルコキル基、チオアルキル基等を示し、Ｚは、複素環を示す。］で表わされる化合物及びこれを有効成分として含有するＣＣＲ９を介した疾患の治療薬。具体的には、炎症、免疫調節障害、アレルギー性疾患、関節リウマチ、白血病、固形腫瘍等に有効である。
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ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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ＳＤＦ−１またはＩ−ＴＡＣケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、ＣＣＸＣＫＲ２受容体へのＳＤＦ−Ｉおよび／またはＩ−ＴＡＣ結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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ケモカイン受容体の効力のある拮抗薬として作用する化合物を提供する。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ケモカイン受容体を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明者らは、ＣＫβ８−１短縮改変体（ＣＫβ８−１（２５−１１６））が、２つの異なるＧＰＣＲ（ケモカインレセプターＣＣＲ１およびホルミルペプチドレセプター様１（ＦＰＲＬ１））についての二機能性リガンドであることを発見した。それゆえ、本発明者らは、ＣＣＲ１のその機能活性に加えて、ＣＫβ８−１（２５−１１６）はまた、単球および好中球を動員することによって、炎症反応および先天免疫に関与するＧＰＣＲレセプターＦＰＲＬ１に対する機能性リガンドであることが発見した。さらに、本発明者らは、ＣＫβ８−１（ＳＨＡＡＧｔｉｄｅと命名される）の選択的スプライシングを受けたエキソンを発見した。ＳＨＡＡＧｔｉｄｅは、その親ケモカインＣＫβ８−１（２５−１１６）と共に、ＦＰＲＬ１を発現することが公知の単球および好中球の両方で完全に機能的である。 （もっと読む）