【課題】Ａβ（１−４２）の神経変性及び殊にニューロン傷害作用の原因となり、かつ老人性痴呆症、例えば、アルツハイマー病及びダウン−症候群において増大に出現する分子形を得る。
【解決手段】アミロイド−β（１−４２）−タンパク質の神経変性オリゴマー、オリゴマーが再現可能な方法及び高収率で得られる特殊製法、及びオリゴマー特異的抗体の製造のための及びオリゴマー及びその生成と相互作用をし得る物質の発見のための診断剤及び治療剤としてのオリゴマーの使用、さらにオリゴマーの誘導体、殊に、架橋結合オリゴマー及びそのアミロイド−β（１−４２）−タンパク質の切端形をベースとするオリゴマー、その製造及びその使用を提供することにより解決される。 （もっと読む）

【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒは、ＣＯＯＨ基等であり、Ｒ^２は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^３は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Ｒ^６は、水素、Ｃ１〜８−アルキル等であり、Ｙ及びＺは、イオウ又は酸素又は単結合である。］で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）

【課題】心血管疾患の治療に好適でありかつレニン−アンギオテンシン系阻害剤（ＲＡＳ阻害剤）とエンドセリン拮抗剤とから成る、新規医薬組合せ剤の提供。
【解決手段】式Ｉ：


[式中、置換基は以下の意味を有する：Ｒ1は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり；Ｒ2は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり；Ｒ3は、フェニル基で置換されていてよいＣ1〜Ｃ8−アルキルであり、該フェニル基はさらに、１つまたは２つのＣ1〜Ｃ4−アルコキシ基で置換されていてよく；Ｚは、酸素または単結合である]のエンドセリン拮抗剤とＲＡＳ阻害剤とを含む、冠動脈障害、高血圧、心不全、虚血および血管痙攣から選択される疾患を治療するための組合せ剤。ただし、ＲＡＳ阻害剤からトランドラプリルは除く。 （もっと読む）

【課題】カルパイン阻害剤は既に文献に記載されているが、記載されているものは専ら不可逆的な阻害剤またはペプチド阻害剤のいずれかであって、一般に、不可逆的な阻害剤はアルキル化剤であり、これらが生物中で非選択的に反応するか、または不安定であるという欠点がある。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示され、式中、変数および置換基が発明の詳細な説明中に記載される意味を有する新規のアミドおよびその互変異性形および異性体形、可能なエナンチオマー形およびジアステレオマー形ならびに可能な生理学的に認容性の塩によって解決される。 （もっと読む）

【課題】Aβ（１−４２）の神経変性及び殊にニューロン傷害作用の原因となり、かつ老人性痴呆症、例えば、アルツハイマー病及びダウン−症候群において増大に出現する分子形を提供する。
【解決手段】アミロイド−β（１−４２）タンパク質−オリゴマーが、SDS−ゲル電気泳動における見かけの分子量約３８kDa及び／又は４８kDaを有し、その際、アミロイド−β（１−４２）タンパク質−オリゴマーの割合が、調製物中においてアミロイド−β（１−４２）タンパク質の全量の少なくとも６０質量％である、アミロイド−β（１−４２）タンパク質−オリゴマー又は標的化、不動化及び／又は架橋結合アミロイド−β（１−４２）タンパク質−オリゴマーの誘導体を含む調製物により解決された。 （もっと読む）

【課題】複素環式的に置換されたアミドを提供する。
【解決手段】一般式Ｉで示される複素環式的に置換されたアミド及びそれらの互変異性体、異性体、可能な鏡像異性体及びジアステレオ異性体、ならびに可能な生理学的認容性塩。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαの作用を中和することのできる蛋白質の提供。
【解決手段】最初のグリコシル化された形で分子量約４２０００ダルトンを有し、Ｎ−末端にアミノ酸配列；Ｘａａ Ｔｈｒ Ｐｒｏ Ｔｙｒ Ａｌａ Ｐｒｏ Ｇｌｕ Ｐｒｏ Ｇｌｙ Ｓｅｒ Ｔｈｒ Ｃｙｓ Ａｒｇ Ｌｅｕ Ａｒｇ Ｇｌｕ［式中、Ｘａａは、水素原子、フェニルアラニン基（Ｐｈｅ）又はアミノ酸配列；Ａｌａ Ｐｈｅ、Ｖａｌ Ａｌａ Ｐｈｅ、Ｇｌｎ Ｖａｌ Ａｌａ Ｐｈｅ、Ａｌａ Ｇｌｎ Ｖａｌ Ａｌａ Ｐｈｅ、Ｐｒｏ Ａｌａ Ｇｌｎ Ｖａｌ Ａｌａ Ｐｈｅ又はＬｅｕ Ｐｒｏ Ａｌａ Ｇｌｎ Ｖａｌ Ａｌａ Ｐｈｅを表す］を有する蛋白質、及びこの蛋白質の作用を強く低下させることなく、アミノ酸又はペプチドの好適な置換、欠失又は付加により又はグリコシド基を変化させることにより得られるムテイン。 （もっと読む）

【課題】従来技術の欠点を有しない、適当な水溶性を有する非常に効果的なＰＡＲＰ阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式Ｉの置換された２−フェニルベンズイミダゾールおよび２−フェニルインドール。 （もっと読む）

【課題】副作用を生じる事が少なく、十分な水溶性を有する極めて有効なＰＡＲＰ抑制物質を提供する。
【解決手段】一般式ＩまたはＩＩ


で示される新規の２−フェニルベンズイミダゾール、その互変異性体形、可能な場合のエナンチオマー形およびジアステレオマー形、これらの製造ならびにこれらの使用。 （もっと読む）

【課題】新規ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）抑制物質の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


［式中、Ｒ１は、水素原子、アルキル基等を示し、Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子等を示し、Ｘは，０，１又は２であり、Ｒ３は、置換基を有するアルコキシ基を示し、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子等を示す］で表される２−フェニルベンズイミダゾール誘導体。 （もっと読む）