【課題】前立腺癌およびＮＡＡＬＡＤａｓｅ阻害に関連する他の疾患の治療および管理などの診断的および治療的性質を有する化合物を提供すること。
【解決手段】前立腺癌およびＮＡＡＬＡＤａｓｅ阻害に関連する他の疾患の治療および管理などの診断的および治療的性質を有する式（Ｉａ）の化合物（式中、Ｒは、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ_１〜Ｃ_６置換もしくは非置換アルキルまたは−ＮＲ’Ｒ’であり、Ｑは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２（ＣＨ２）ｐであり、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２（ＣＨ２）ｐであり、Ｚは、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはＣ_１〜Ｃ_６置換もしくは非置換アルキルであり、置換されている場合のアリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、ハロゲン、Ｃ_６〜Ｃ_１２ヘテロアリール、−ＮＲ’Ｒ’、またはＣＯＯＺで置換されている。）。炭素またはヘテロ原子結合を介してＸアミノ酸側鎖にとりつけられた種々の補欠分子族によって放射線標識を構造中に導入することができる。
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１又は複数のペプチダーゼを発現する組織及び器官をイメージングする複合体、方法及びキットを記載する。本発明の好ましい実施形態では、Ｍ（ＣＯ）_３^＋［Ｍ＝Ｔｃ又はＲｅ］を結合可能な一連のジ−（２−ピリジルメチル）アミン（Ｄ）配位子をリシノプリル（Ｌ）に結合させた。様々な数のメチレン基（３、４、５及び７、それぞれＤ（Ｃ_４）Ｌ、Ｄ（Ｃ_５）Ｌ、Ｄ（Ｃ_６）Ｌ及びＤ（Ｃ_８）Ｌ）の脂肪族テザーを用いた。インビトロ阻害活性は、メチレン基の数が増加するほど増大した。Ｄ（Ｃ_８）Ｌ複合体は、Ｄ（Ｃ_４）Ｌよりも有意に強力であることが観察された。ＡＣＥに対するインビボ特異性は、組織分布研究及びガンマイメージング研究の両研究で分析し、高ＡＣＥ含有組織内における局在性が示された。局在性は、リシノプリルによる前処理でブロックされた。 （もっと読む）

本発明の1つの局面は、種々のヘテロ芳香族配位子、例えば、キノリニル配位子およびイソキノリニル配位子とのテクネチウム（Tc）およびレニウム（Re）の錯体、ならびに種々の臨床診断的応用のための蛍光および放射線画像法、および治療的応用のための放射性薬物におけるそれらの使用に関する。本発明の別の局面は、上述の錯体の一部を形成する、キノリニル配位子およびイソキノリニル配位子に関する。このテクネチウム錯体およびレニウム錯体の調製のための方法もまた記載される。本発明の別の局面は、固相合成法による小ペプチドへの結合体化のための、誘導体化されたリジン、アラニンおよびビスアミノ酸に基づくキノリニル配位子およびイソキノリニル配位子に関する。加えて、本発明は、本発明の錯体を使用して哺乳動物の領域を可視化するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明の1つの局面は、種々のヘテロアリール配位子、例えば、イミダゾリル配位子およびピリジル配位子との放射性核種の錯体、ならびに種々の臨床診断的応用および治療的応用のための放射性薬物におけるそれらの使用に関する。本発明の別の局面は、上述の錯体の一部を形成する、イミダゾリル配位子およびピリジル配位子に関する。この放射性核種錯体の調製のための方法もまた記載される。本発明の別の局面は、固相合成法による小ペプチドへの結合体化のための、誘導体化されたリジン、アラニンおよびビスアミノ酸に基づくイミダゾリル配位子およびピリジル配位子に関する。加えて、本発明は、本発明の錯体を使用して哺乳動物の領域を画像化するための方法に関する。 （もっと読む）