２つの異なるＳＯＤ１モノマー上の２つのアミノ酸の側鎖が接続されている安定化されたスーパーオキシドジスムターゼ（ＳＯＤ１）類似体が提供される。安定化されたスーパーオキシドジスムターゼ（ＳＯＤ１）類似体の製造方法には、第１のＳＯＤ１モノマー、第２のＳＯＤ１モノマーおよび架橋剤を反応させるステップが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、アブラヤシ属の果実から得られる抽出物を使用する、真性糖尿病および他の関連疾患または障害を含めた代謝不均衡の治療および予防方法に関する。
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【課題】製薬業界において大きな有効性および副作用の少なさをを確保するため、鏡像異性的に純粋な化合物を製造するため、ニトロアルケン、アルケニルスルホンおよびアルケニルケトンなどのプロキラル基質からのキラル化合物の触媒非対称合成法及びその触媒を提供する。
【解決手段】キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒であり下記式で示される化合物、及び該触媒の存在下で、プロキラルβ−シアノケトン、プロキラルβ−ケトエステル等、を電子欠損アルケンと反応させ、それによって、キラル非ラセミβ−シアノケトン、キラル非ラセミβ−ケトエステル等、を生成する工程である。
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【課題】光学活性なカルバメートで保護されたキラルアルキルアミンの合成に適した触媒不斉マンニッヒ反応によるキラル非ラセミアミンの生成方法の提供。
【解決手段】有機触媒によって触媒される、安定なα−アミドスルホンからカルバメートで保護されたイミンのその場生成を伴う高エナンチオ選択的マンニッヒ反応。この反応は、芳香族および脂肪族アルデヒドを光学活性なアリールおよびアルキルβ−アミノ酸へと変換させる、簡潔で高エナンチオ選択的な経路を提供する。
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本発明のある態様は、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒に関する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、６’位にヒドロキシ基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にＯ−アリール基またはＯ−アロイル基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位に、必要に応じて置換されたＯ−ジアゼン基または必要に応じて置換されたＯ−ベンゾイル基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にチオ尿素を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にＮＨ（＝Ｓ）ＮＨ−アリール基を含有する。
本発明の別の態様は、プロキラル電子欠損アルケンまたはプロキラルイミンからキラル非ラセミ化合物を調製する方法であって、触媒の存在下でプロキラルアルケンまたはイミンを求核剤と反応させ、それによって、キラル非ラセミ化合物を生成する工程を有してなり、前記触媒が誘導体化キニーネまたはキニジンである方法に関する。ある実施の形態において、求核剤はマロン酸エステルまたはβ−ケトエステルである。ある実施の形態において、求核剤はアルキルまたはアリールまたはアラルキル２−シアノ−２−アルキルアセテートである。ある実施の形態において、求核剤はアルキルまたはアリールまたはアラルキル２−シアノ−２−アリールアセテートである。
本発明の別の態様は、速度論的分割方法であって、誘導体化キニーネまたはキニジンの存在下でラセミアルデヒドまたはラセミケトンを求核剤と反応させ、それによって、非ラセミキラル化合物を生成する工程を有してなる方法に関する。ある実施の形態において、速度論的分割は、動的である。 （もっと読む）

本発明の１つの態様は、求電子成分であるケトンとの不斉触媒ニトロアルドール（ヘンリー）反応に関する。１つの実施形態では、本発明は、新しいＣ６’−ＯＨシンコナアルカロイド触媒により触媒作用を受けるα−ケトエステルとの不斉ニトロアルドール反応に関する。ある実施の形態では、この反応は、操作が単純で、ことのほか、様々なα−ケトエステルについて、高エナンチオ選択性および良好ないし極めて優れた収率を提供する。 （もっと読む）

ひとつの側面から見ると、本発明は、キニンおよびキニジンに基づく触媒に関する。別の側面から見ると、本発明は、キニンまたはキニジンの誘導体に基づく触媒の調製法に関し：1）キニンまたはキニジンに5当量の塩基および適切な脱離基を有する化合物を反応させ、さらに、2）環状メトキシ基を水酸基に転換させる段階を含む。さらに別の側面から見ると、本発明は、プロキラル電子欠損アルケンもしくはアゾ化合物、あるいはプロキラルアルデヒドまたはプロキラルケトンからキラル非ラセミ化合物を調製する方法に関し、：触媒の存在下、プロキラル電子欠損アルケンもしくはアゾ化合物、あるいはプロキラルアルデヒドまたはプロキラルケトンに求核剤を反応させ、それによってキラル非ラセミ化合物を生成させるが、ここで、該触媒はキニンまたはキニジンの誘導体である。また別の側面から見ると、本発明は動力学的分割法に関し、キニンまたはキニジン誘導体の存在下、ラセミキラルアルケンを求核剤と反応させる段階を含む。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、シンコナアルカロイド骨格を有する触媒に関する。本発明の第２の態様は、シンコナアルカロイド誘導体触媒の調製法に関する。本発明のさらに別の態様は、プロキラル環状無水物またはメソ環状無水物からキラル非ラセミ化合物を調製する方法に関するものであり、該方法は、シンコナアルカロイド誘導体触媒の存在下、プロキラル環状無水物またはメソ環状無水物を求核剤と反応させる工程を含む。本発明のさらに別の態様は、動力学的分割の方法に関するものであり、該方法は、シンコナアルカロイド誘導体触媒の存在下、ラセミ環状無水物をアルコールと反応させる工程を含む。 （もっと読む）