説明

ファルマシア・コーポレーションにより出願された特許

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本発明は、一般に置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、ならびに置換ピラゾールおよび互変異性体の塩類を製造する方法に関する。置換ピラゾールの構造は式(I)
に対応し、式中のR3A、R3B、R3C、Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5は、明細書中に定めたもの
である:
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【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質(CETP;血漿脂質輸送タンパク質−1)活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、3−[(3−フルオロフェニル−[[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]アミノ]−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールが挙げられる。 (もっと読む)


【課題】コレステリルエステル伝達タンパク(CETP;血漿脂質伝達タンパク質I)の阻害剤として有用な置換アリール及びヘテロアリール(R)−キラルハロゲン化1−置換アミノ(n+1)アルカノール化合物、組成物、並びに、アテローム硬化症及びそのほかの冠動脈疾患を治療の提供。
【解決手段】キラル及びアキラルな中間体から高収率な立体選択性方法により、キラルなハロゲン化された1−置換アミノ−(n+1)−アルカノールを含んでなる化合物を製造する。 (もっと読む)


【課題】 P38MAPキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化1】


(式中R1は任意に置換されてもよいアルキル等、R2は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、R3はH、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、R4はH、任意に置換されてもよいアルキル、R5は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である)の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 (もっと読む)


本発明は、被検者における中枢神経系損傷を治療するための方法及び組成物を提供する。より具体的には、本発明は、コリン作動性作用物質をベンゼンスルホンアミド又はメチルスルホニルベンゼン系シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤と組み合わせて被検者に投与することを含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための併用療法剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】ヒト成長ホルモンの安定性、血中滞留性、抗原性を改善する。
【解決手段】少なくとも1つのポリ(エチレングリコール)分子が、生物学的に活性なヒト成長ホルモン(hGH)ポリペプチドまたはそのアゴニスト変異体の少なくとも1つのアミノ酸残基に共有結合したものを含むコンジュゲート。該コンジュゲートは、非修飾hGHの持続的hGH活性よりもはるかに長い持続的活性を有し、投与量及び回数の軽減を可能にする。 (もっと読む)


本発明は、シクロオキシゲナーゼ−2が介在する疾患に関連する状態の治療に有用性を有する方法及び化合物に関する。特に注目すべき化合物は、式(1)で定義されるベンゾピラン類及びそれらの類似体である。ここで、Z、X、R1、R2、R3及びR4は、明細書に記載される通りである。
【化1】

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本発明は、一般に置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、ならびに置換ピラゾールおよび互変異性体の塩類を製造する方法に関する。置換ピラゾールの構造は式(I)に対応し、式中のR3A、R3B、R3C、Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5は、明細書中に定めたものである:

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本発明は、シクロオキシゲナーゼ‐2媒介疾患に伴う状態の処置に役立つ方法および化合物に関する。とりわけ興味のある化合物は式(1)に定義されたベンゾピラン類とその類似体である。式中、Z、X、R1、R2、R3は本明細書に定義のとおりである。

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副腎皮質ステロイドを必要としているか、あるいは現在副腎皮質ステロイドの投与を受けている患者にステロイド節約効果をもたらす方法が説明されており、前記方法は、シクロオキシゲナーゼ-2阻害薬を副腎皮質ステロイドと組み合わせて患者に投与することを含む。本発明の方法を実施する上で有用な治療組成物、医薬組成物、およびキットについても説明されている。 (もっと読む)


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