説明

ピラマル・ライフ・サイエンシーズ・リミテッドにより出願された特許

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【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびAは独立して(CHを表し、dは1〜4であり、Dは、−OH、−SH、−COH等を含んでなる治療薬を表し、Dは独立してD、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCHまたは結合を表し、LおよびLは独立して結合、O、S等を表す。] (もっと読む)


本発明は、腫瘍壊死因子−アルファ(TNF−α)、インターフェロン−γ(IFN−γ)、並びにIL−1β、IL−2、IL−6、及びIL−8などのインターロイキンから選択される1つ以上のサイトカインによって媒介される炎症性疾患の治療のための、式(1)で表される化合物(式中、R1、R2、R3、及びR4は、明細書中に記載の通りである)、全ての式(1)で表される化合物の立体異性体及び互変異性体、及び全ての比率のこれらの混合物、及びそれらの薬理学的に許容される塩、薬理学的に許容される溶媒和物、薬理学的に許容される多形体及びプロドラッグ、及びこれらを含有する医薬組成物の使用を提供する。また、本発明は、炎症性疾患の治療での使用に適した医薬組成物に関する。本発明は更に、式(1)の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を、それを必要とする哺乳類に投与することによる、炎症性疾患の治療方法を提供する。
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本発明は、式(1)で表される化合物を提供する。式中、R1、R2、R3、及びR4は、明細書に記載の通りである。また、式(1)で表される化合物の立体異性体及び互変異性体の全て及びこれらの全ての比率の混合物、及びこれらの薬理学的に許容される塩、薬理学的に許容される溶媒和物、薬理学的に許容される多形体及びプロドラッグを提供する。また、本発明は、式(1)の化合物及び式(1)の化合物を含有する医薬組成物の製造プロセスに関する。本発明の化合物及び医薬組成物は癌治療に有用である。本発明は更に、式(1)の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を、式(1)の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を必要とする哺乳類へ投与することによる癌の治療方法を提供する。
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本発明は、式(I)
【化13】


(式中、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、およびRfは、明細書中で定義の通りである)の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(PI3K)、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)、シグナル伝達性転写因子3(STAT3)、腫瘍壊死因子−α(TNF−α)、インターロイキン6(IL−6)、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規なヘテロアリール化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGAT)酵素、特にDGAT−1により仲介される疾患または障害の治療における当該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規の精製化合物に関する。本発明は、式(I)の化合物の全ての立体異性体、及び全ての互変異性体、及び薬理学的に許容される塩、及び誘導体を含む。本発明は、さらに、ストレプトミセス種(PM0626271/MTCC 5447)に属する微生物の発酵による前記新規抗菌化合物の生成のための方法、有効成分として前記新規化合物の1つ以上を含有する医薬組成物、並びに、細菌感染を原因とする疾病の治療及び予防のための医学分野での前記新規抗菌化合物及び前記医薬組成物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤であり、癌のような増殖障害の治療のために用いることができる、式1
【化1】


(式中、Arは請求項に示されるような意味を有する)によって表わされる、フラボンで置換されたピロリジンの(+)−トランスエナンチオマーまたはその塩のエナンチオ選択的合成に関する。
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本発明は、クルクミノイド物質を有効成分として含有する、経口投与用の生体付着性組成物に関する。また、本発明は、当該生体付着性組成物を用いて、歯肉炎および他の歯周疾患等の歯周疾患を予防および治療する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、次式(I)により表わされる化合物のエナンチオマー的に純粋な(+)−トランスエナンチオマー、そのエナンチオマー的に純粋な中間体、前記エナンチオマー的に純粋な化合物およびその中間体の調製方法、ならびに前記エナンチオマー的に純粋な化合物を含む医薬組成物に関する。式(I)の化合物は、癌などのサイクリン依存性キナーゼの阻害により仲介される疾病または疾患の治療に有用である。
【化1】


(式中、R、R、R、RおよびRは明細書中と同義である)
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本発明は、コクリア属(ZMA B−1/ MTCC 5269)に属する微生物の発酵によって得られる、分子量が1514で分子式がC69661813の、式
【化1】


の新規精製化合物PM181104に関する。本発明は、化合物PM181104の全ての立体異性体及び全ての互変異性体、並びに薬学的に許容される塩及びエステルやエーテルなどの誘導体を含む。本発明はさらに、前記新規抗菌化合物の製造方法、コクリア属(ZMA B−1/ MTCC 5269)に属する微生物の製造、有効成分として前記新規化合物を含有する医薬組成物、並びに細菌感染により引き起こされる疾病の治療及び予防用薬剤における前記化合物の使用に関する。
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