説明

イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止のために有用な化合物の提供。
【解決手段】次式(I)


[式中、Rはアリールアルキル、アリールアルケニル又はアリールアルキニルであり、RはH、アルキル又は、フェニルアルキルであり、Rは、H、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等であり、RはH、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等である]で示されるN−置換ベンゼンスルホンアミド化合物。 (もっと読む)


【課題】ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるAベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
【解決手段】以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Z、X、R15、R、R、およびRcは本明細書に定義されている。 (もっと読む)


本発明は、化学式Iの化合物:


又はその薬理的な塩を提供し、R、R及びA、B、及びC環はここに定義されているとおりである。化学式Iの化合物はアルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止に有用である。本発明は、さらに、化学式Iの化合物又は塩からなる医薬組成物、目的とする化合物の生成方法、及び化学式Iの化合物又は塩を用いたアルツハイマー病などの認識力障害を治療する方法を網羅する。
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本発明は、農業用、治療用、及び食品添加用化合物の式(I)のポリマー複合体の改良された合成法を提供する。特に、「光延」又は関連反応条件を用いてポリマー求核試薬で活性化合物の第1級又は第2級アルコール置換基を処理することによる複合体の調製のための方法が記載される。
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本発明は、薬剤がプレセニリン2含有γ−セクレターゼに対してプレセニリン1含有γ−セクレターゼを優先的に阻害するかどうかを確定する方法を提供する。本発明はまた、プレセニリン2含有γ−セクレターゼに対してプレセニリン1含有γ−セクレターゼを優先的に阻害する薬剤、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物を使用するアルツハイマー病の治療方法を提供する。本発明は更に、プレセニリン1及びプレセニリン2のN末端ドメインがPS1含有γ−セクレターゼ及びPS2含有γ−セクレターゼによるAβの産生における差を確定することを開示する。この発見により、PS1含有γ−セクレターゼ及びPS2含有γ−セクレターゼによるAβの産生において観察された差に関する構造的決定要因が特定された。このような構造決定要因は、以前は特定されていなかった。本発明はまた、薬剤がPS1のN末端に特異的に結合するかどうかの確定方法を提供する。本発明は更に、PS1に特異的に結合し、その結果PS1の活性を阻害する薬剤の有効量を投与することによる、アルツハイマー病の治療方法を提供する。 (もっと読む)


ミツノブ(Mitsunobu)条件を使用して、農業用、治療用、及び食品用添加剤化合物のポリマー複合体を調製する方法が開示される。 (もっと読む)


この式の化合物、及び薬剤として許容されるこれらの塩が開示されており、ここで、変数A、n、R、R21〜R24及びQは、本明細書に定義されている。これらの化合物はVLA−4と結合する。これらの化合物のあるものはまた、白血球接着、特にVLA−4によって媒介される白血球接着を阻害する。このような化合物は、哺乳動物の患者、例えばヒトにおける炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、AIDS認知症、糖尿病、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移及び心筋虚血の治療に有用である。この化合物はまた、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療に投与することができる。
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以下のアミノ酸置換:S174I、N223A、N153Q及びN354Sのうち1つ又は複数を含むN結合グリコシル化部位が修飾されているヒトBACEポリペプチド。前記ポリペプチドを産生するためのDNA配列、ベクター、及び宿主細胞。前記精製ポリペプチドから形成された結晶タンパク質組成物。前記ポリペプチドを使用して、Aβを阻害する化合物をスクリーニングする方法。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式(I)の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びAβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Aβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式(I)の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びAβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Aβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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