【課題】 ＨＣＶポリメラーゼ酵素の阻害剤として使用される化合物の製造で使用される改善された方法および中間化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式
【化１】


の化合物の製造で使用される方法および化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のエレトリプタンヘミサルフェート多形体の改良された製造方法を提供する。
【化１】

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本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、明細書に定義された意味を有する)のニコチンアミド誘導体、およびこのような誘導体を含んでなる組成物およびＰＤＥ４阻害剤としてのこのような誘導体の使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書中で定義された意味を有する］のニコチンアミド誘導体、およびこれを含有する組成物、ならびにＰＤＥ４阻害剤としてのこのような誘導体の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般式(Ｉ) のニコチンアミド誘導体
【化１】


（式中のＲ¹、Ｚ及びＲ²は明細書で定義した意味を有する）、このような誘導体の製造方法、それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する組成物及びそれらの使用に関する。
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本発明は、男性機能障害、とりわけ早漏又は早期射精のような射精障害の治療のためにバソプレッシンＶ１ａ受容体のアンタゴニストを使用することに関する。また、本発明は、男性機能障害、とりわけ早漏又は早期射精のような射精障害の治療方法に関する。また、本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストである化合物をスクリーニングすることによる、男性機能障害、とりわけ早漏又は早期射精のような射精障害の治療に有用な化合物をスクリーニングするための試験法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）:
【化１】


（式中、Ｒ¹は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、−Ｃ（Ｘ）Ｙ、Ｃ_3-8シクロアルキル、アリール、
ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり、ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロ基は、場合によりＣ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｒ²は、アリール又はヘテロアリールであり、各々場合により、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｒ³は、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル−Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり、ここでシクロアルキル、アリール又はヘテロ基は、場合によりＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル及びＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択された少なくとも一つの置換基で置換されてもよく；Ｘは、Ｓ又はＯであり；Ｙは、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロ、アリール−Ｃ_1-4アルキル又はヘテロ−Ｃ_1-4アルキルであり；並びに、ｎは、１又は２であるが、但しｎが１の場合、ｍは０又は１であり、ｎが２の場合、ｍは０であるとし、ｍが０の場合、^*はキラル中心を表す）の化合物、並びにその薬学的及び／又は獣医学的に許容される誘導体。本発明の化合物は、セロトニンとアドレナリン双方の再取り込み阻害薬としての活性を示し、従って様々な治療分野、例えば、尿失禁治療に有効である。
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【課題】てんかん、失神発作、運動低下、頭部の障害、神経変性障害、うつ病、不安、パニック、疼痛、線維筋痛症、関節炎、神経病理学的障害、睡眠障害、内臓痛、および胃腸障害の治療に有用な化合物及びそれを含む医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、ＸはＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ_２であり、ＹはＣＨ_２または直接結合であるか、またはＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、ＸはＣＨ_２であるいずれかであり；Ｒは、３〜１２員シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、すべての環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシカルボニル等により置換されうる）の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
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【課題】 医薬として有用な無水結晶形態のN-[1-(2-エトキシエチル)-5-(N-エチル-N-メチルアミノ)-7-(4-メチルピリジン-2-イル-アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-カルボニル]メタンスルホンアミドの提供。
【解決手段】 本発明によって、(1)無水結晶形態の上記化合物、(2)少なくとも1つの該形態を含有する医薬組成物、(3)少なくとも1つの該形態を使用するホスホジエステラーゼ-5-が仲介する症状の治療方法、及び(4)該形態の製造方法が解明された。 （もっと読む）

本発明は式（１）の化合物、そのような誘導体の製造法、それらの製造で使用される中間体、それらを含有する組成物およびそれらの使用に関する。本発明の化合物は数多くの疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、障害および症状において有用である。
【化１】

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