シラグ アーゲーにより出願された特許
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N−フェニル−N−(4−ピペリジニル)アミド塩の製造方法
【化1】
本発明は、N-フェニル-N-(4-ピペリジニル)アミド塩、特に、化合物レミフェンタニル(remifentanil)の製薬上許容される付加塩の製造方法に関する。該製造方法においては、式(III)の化合物を式CH2=CH-C(O)-ORのアクリル酸アルキルエステルと反応させ[ここで、互いに独立して、Rは低分子量アルキル、好ましくは(C1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す;R1は、低分子量アルキル、好ましくは(C1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す;HXは、無機もしくは有機酸を示す]、ここで、それらの成分を、場合によっては、触媒の存在下、好ましくは高温で反応させて、式(I)の化合物の塩を得る。
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ノルオキシモルホン化合物の精製方法
本発明は、実質的にノルオキシモルホン化合物からなり、汚染物としてα,β位不飽和ノルオキシモルホン類を含む植物抽出物の精製方法に関するものである。その方法は、(a)植物抽出物または特定のノルオキシモルホン化合物の合成における後の段階での生成物を、混合物中に存在するヒドロキシル基を式−OR2の脱離基(R2は脱離基の挿入基を表す)に変換する反応で反応させる段階;(b)適宜に脱離基を脱離させる段階;(c)それによって得られた混合物について選択的水和を行って、不飽和ノルオキシモルホン化合物のα,β位に飽和結合を形成し、まだ残っている脱離基をそれぞれ水酸基に変換する段階;そして適宜に(d)純粋なノルオキシモルホン化合物を単離する段階を有する。本発明はまた、非常に精製されたノルオキシモルホンの製造、ナルトレキソンもしくはナロキソンまたはこれら化合物の塩、またはこれら化合物の4級誘導体に関するものでもある。本発明は最後に、本発明の化合物を含む医薬組成物に関するものである。 (もっと読む)
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