【課題】プテリジン化合物を工業的に有利に収率よく得ることの可能な製造方法の提供。
【解決手段】光学活性（２Ｒ，３Ｓ）−エポキシ−４Ｓ−アルコキシペンタナールと、２，５，６−トリアミノ−４−シクロヘキシルオキシピリミジンとを、ｐＫａが４．５以下の酸の存在下、極性溶媒中にて縮合し、次いで酸化することを特徴とする、下記一般式（３）；


（式中、Ｒ²は水素原子又は水酸基の保護基を示す。）で表されるプテリジン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ナトリウム利尿ペプチドを有効成分とする肝硬変または前癌病変の予防または治療に供する肝線維化抑制用医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者らは、特に肝線維化の予防または治療における「標的細胞」ともいえる肝星細胞に着目し、肝星細胞の活性化を抑制することが重要であると考え、ナトリウム利尿ペプチドの生体内における活性型肝星細胞に対する効果を検討したところ、肝線維化に対して抑制効果を有することを見出し、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

【課題】医薬品製造中間体として有用なヒドラゾン体の工業的に有利な製造法の提供。
【解決手段】Ｌ−ラムノースジエチルメルカプタールをタングステン酸及びリンオキソ酸の存在下、過酸化水素と反応させ、ジアルキルスルホニルメタン誘導体を得る。これにヒドラジン類を反応させて式（４）のヒドラゾン誘導体を製造する。


（式中、Ｒ^３は水素原子又は水酸基を示す。Ｒ^４，Ｒ^５は水素原子、アルキル基、アリール基を示す。） （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性が関与する血管機能異常を伴う疾患を有効に予防または改善する治療剤の提供。
【解決手段】次式：


［式中、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ水素原子を表すか、または一緒になって単結合を表し、Ｒ¹およびＲ²が水素原子を表す場合には、Ｒ³は−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃、−ＣＨ（ＯＣＯＣＨ₃）ＣＨ（ＯＣＯＣＨ₃）ＣＨ₃、−ＣＨ₃、−ＣＨ₂ＯＨ又はフェニル基を表し、Ｒ¹およびＲ²が一緒になって単結合を表す場合には、Ｒ³は−ＣＯＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃を表す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする、インスリン抵抗性が関与する血管機能異常を伴う疾患の予防または治療剤。 （もっと読む）

【目的】本発明は、ＮＯＳの機能低下が寄与する疾患を有効に予防または改善する治療剤を提供することを目的とする。
【構成】本発明は 式：


［式中、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ水素原子を表すか、または一緒になって単結合を表し、Ｒ¹およびＲ²が水素原子を表す場合には、Ｒ³は−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃、−ＣＨ（ＯＣＯＣＨ₃）ＣＨ（ＯＣＯＣＨ₃）ＣＨ₃、−ＣＨ₃、−ＣＨ₂ＯＨ又はフェニル基を表し、Ｒ¹およびＲ²が一緒になって単結合を表す場合には、Ｒ³は−ＣＯＣＨ（ＯＨ）ＣＨ₃を表す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする、ＮＯＳの機能低下が寄与する疾患の予防または治療剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】低分子、非ペプチド性のグアニル酸シクラーゼ受容体Aの作動剤の提供。
【解決手段】次式（Ｉａ）又は（ＩＩａ）のイミダゾロン化合物。


（R_１〜R_９は、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ₆アルキル基等を表し、Ｘは、ＮＨ基等を表し、Ｚは、フェニル基等を表す） （もっと読む）

（２Ｓ）−１−（４−アミノ−２，３，５−トリメチルフェノキシ）−３−｛４−［４−（４−フルオロベンジル）フェニル］−１−ピペラジニル｝−２−プロパノールまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として、安定に含有する凍結乾燥製剤の提供であり、上記の化合物またはその薬理学的に許容される塩を活性成分として含有する凍結乾燥製剤であって、
（ａ）亜硫酸塩、亜硫酸水素塩、ピロ亜硫酸塩、α−チオグリセリンおよびシステイン類から選択される少なくとも１種、及び
（ｂ）β−シクロデキストリン誘導体、
を含有することを特徴とする凍結乾燥製剤である。 （もっと読む）

（２Ｓ）−１−（４−アミノ−２，３，５−トリメチルフェノキシ）−３−｛４−［４−（４−フルオロベンジル）フェニル］−１−ピペラジニル｝−２−プロパノールまたはその薬理学的に許容される塩を有効成分として、安定に含有する液状製剤の提供であり、上記の化合物またはその薬理学的に許容される塩を活性成分として含有する液状製剤であって、
（ａ）亜硫酸塩、亜硫酸水素塩、ピロ亜硫酸塩、α−チオグリセリンおよびシステイン類から選択される少なくとも１種、
（ｂ）β−シクロデキストリン誘導体、及び
（ｃ）ｐＨ緩衝剤、
を含有し、ｐＨを３〜５に調整したことを特徴とする液状製剤である。 （もっと読む）

【課題】虚血性疾患等に基づく症状の改善及び治療薬として有用なピペラジン系化合物の製造中間体の製法を提供する。
【解決手段】アミノ基と容易に交換しうる基を有するベンゾフェノン誘導体とピペラジン誘導体（好ましくは、ピペラジンの２個の窒素原子のうち、１個の窒素原子のみ保護基を有する。）とを反応させたのち、得られるベンゾフェノン誘導体のカルボニル基を還元してメチレン基とし、該ピペラジン誘導体で保護基を有する場合は、脱保護基を行う下式で示される中間体の製造方法。
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ポリペプチド中の所望する切断部位に係るＰ１位がアルギニン又はリジンであり、Ｐ１’位がアスパラギン酸、グルタミン酸又はプロリン以外であり、Ｐ１０位からＰ３位まで又はＰ３’位からＰ５’位までのアミノ酸配列中の任意の部位に１つの塩基性アミノ酸又は２つ若しくは３つの塩基性アミノ酸を連続して配し（但し、１つの塩基性アミノ酸を配する場合、Ｐ６又はＰ４位を除く）、ＯｍｐＴプロテアーゼ又はそのＮ末端から９７番目のアミノ酸を置換した変異酵素を用いて当該ポリペプチド中の所望する切断部位で切断することを特徴とするポリペプチドの切断方法。 （もっと読む）