【課題】第３級モルフィナンアルカロイド塩基のＮ−アルキル化を行って、対応する第４級モルフィナンアルカロイド誘導体を形成するための、改善された方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、（ｉ）第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質、または第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質を無水溶媒系に懸濁した懸濁液と、アルキル化剤、またはアルキル化剤を無水溶媒系に溶かした溶液とを合わせて、第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質の第４級誘導体および任意の未反応の第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質を含有する反応生成物の混合物を形成するステップと；（ｉｉ）非可溶化溶媒を反応生成物の混合物に添加して、第４級誘導体を沈殿させるステップとを含む、第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイドの第４級誘導体を調製するための方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】フェノール保護基を除去するためのさらなる強烈な合成ステップを必要としない合成法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、カルボン酸化合物とアミン化合物とを結合させてアミド結合を形成する方法に関し、アミド生成物はその次に単離することができ、または粗アミド生成物は、環化して３，４−ジヒドロイソキノリンを形成することができる。一実施形態では、カルボン酸は、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。保護フェノールは、反応時間を減少させ、生成物の後処理を単純化し、３，４−ジヒドロイソキノリンの形成に必要な環化剤であるＰＯＣｌ_３の量を減少させる。 （もっと読む）

【課題】フェノール保護基を除去するためのさらなる強烈な合成ステップを必要としない合成法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、カルボン酸化合物とアミン化合物とを結合させてアミド結合を形成する方法に関し、アミド生成物はその次に単離することができ、または粗アミド生成物は、環化して３，４−ジヒドロイソキノリンを形成することができる。一実施形態では、カルボン酸は、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。保護フェノールは、反応時間を減少させ、生成物の後処理を単純化し、３，４−ジヒドロイソキノリンの形成に必要な環化剤であるＰＯＣｌ_３の量を減少させる。 （もっと読む）

【課題】ヘキサヒドロイソキノリンおよびその誘導体は、多くのモルフィナン化合物にとって重要な合成中間体である。ヘキサヒドロイソキノリンを合成するためのより高い収率および鏡像体過剰率を有するより効率的な方法が望まれている。
【解決手段】
本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、テトラヒドロイソキノリンを生成するための３，４−ジヒドロイソキノリン中のイミン部分の不斉還元、続いてヘキサヒドロイソキノリンを生成するためのバーチ還元の方法を対象とする。様々な実施形態では、３，４−ジヒドロイソキノリンは、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。他の実施形態では、イミン還元反応混合物は、テトラフルオロホウ酸銀を含有する。 （もっと読む）

【課題】ペプチド又は擬似ペプチドの組込み型光活性類似体、前述のものを製造する方法、並びにその診断及び治療上の使用を提供すること。
【解決手段】一局面において、上記の非光活性ペプチド又は擬似ペプチドの組込み型光活性類似体を生成する方法が提供され、この方法は、非光活性ペプチド又は擬似ペプチドの非光活性官能基を光活性官能基で置換する工程を含む。他の態様において、患者に対する診断手順を実施する方法が提供され、この方法は、有効な診断量の非光活性ペプチド又は擬似ペプチドの組込み型光活性類似体を患者に投与する工程を含む。他の態様において、患者に対する光線治療手順を実施する方法が提供され、この方法は、治療上有効な量の非光活性ペプチド又は擬似ペプチドの組込み型光活性類似体を患者に投与する工程、及び分子の光フラグメント化を引き起こす波長の光を患者に照射する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】インビボで検出され得、そして多数の医療手順において使用され得る、ピラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】Ｎ，Ｎ’−アルキル化ジアミノピラジンを生成する方法であって、該方法は、ジアミノピラジン化合物とカルボニル化合物とを、還元剤の存在下で合わせる工程、を包含する、方法。１つの実施形態において、上記合わせる工程は、上記ジアミノピラジン化合物と、上記カルボニル化合物と、溶媒とを、上記還元剤の存在下で合わせられ得る。 （もっと読む）

【課題】インビボで検出され得、そして多数の医療手順において使用され得る、ピラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】第一の炭素、第二の炭素、第三の炭素、および第四の炭素を含む、ピラジン環を含む化合物であって、該第一の炭素は、該第一の炭素に結合した第一の置換基を有し、該第二の炭素は、該第二の炭素に結合した第二の置換基を有し、該第三の炭素は、該第三の炭素に結合した第三の置換基を有し、そして該第四の炭素は、該第四の炭素に結合した第四の置換基を有し、そして該第一の置換基、第二の置換基、第三の置換基、および第四の置換基の各々は、ウレア、アミド、スルホンアミド、チオウレア、カルバメート、およびこれらの任意の組み合わせから選択される基を含む、化合物。 （もっと読む）

本発明は、医療用流体注射器システムを含み、該医療用流体注射器システムは、該システムシリンジ内の内容物および／またはこのような内容物の体積を検出する。例えば、医療用流体注射器の第一のアンテナからのＲＦ信号は、該医療用流体注射器に関連付けられたシリンジを介して送信され得る。送信されたＲＦ信号の少なくとも一部は上記医療用流体注射器の第二のアンテナによって受信され得る。上記第二のアンテナによって受信されたＲＦ信号の量は、シリンジ内の内容物および／またはこのような内容物の体積を読み取る情報を提供するために測定され得る。
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本発明は、所望の流速に実質的に実際の流速で医療用流体の注入を促進するシステムおよび方法に関する。特定の実施形態では、本発明は、造影の間に所望のレベルの患者増強の達成を可能にするに十分な流速で造影媒体の注入を促進するためのシステムおよび方法に関する。上記で述べた実施形態では、注入システム（例えば、その種々の構成要素）の弾性が、上記注入システムの実際の流速を、上記所望の流速および／または患者増強が達成され得るように制御（例えば、調節）するときに考慮される。 （もっと読む）

第３級モルフィナンアルカロイド塩基のＮ−アルキル化を行って、対応する第４級モルフィナンアルカロイド誘導体を形成するための、改善された方法。本発明は、（ｉ）第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質、または第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質を無水溶媒系に懸濁した懸濁液と、アルキル化剤、またはアルキル化剤を無水溶媒系に溶かした溶液とを合わせて、第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質の第４級誘導体および任意の未反応の第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイド基質を含有する反応生成物の混合物を形成するステップと；（ｉｉ）非可溶化溶媒を反応生成物の混合物に添加して、第４級誘導体を沈殿させるステップとを含む、第３級Ｎ−置換モルフィナンアルカロイドの第４級誘導体を調製するための方法を対象とする。 （もっと読む）