説明

ジョージア・ステイト・ユニバーシティ・リサーチ・ファウンデーション・インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、改善された信号対バックグラウンド比をもたらす、所望のインビボ特性を有する造影剤を使用して、組織または細胞を光学的に造影するための組成物、およびその方法に関する。
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【課題】G−四重鎖DNAを結合するための高度に選択的なジカチオン化合物を提供する。
【解決手段】いくつかの化合物は、G−四重鎖DNAに対する溝結合、並びにトリパノソーマブルーセイローデシエンスに対するインビトロ及びインビボ活性を示す。それらの化合物は、癌、マラリア、レーシュマニア及びトリパノソーマ症を治療するための新規の薬物に相当する。 (もっと読む)


【課題】微生物感染症を抑制すること。
【解決手段】新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体によって微生物感染症を抑制するための方法。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体を合成するための方法。 (もっと読む)


【課題】新規のジカチオンビカルコフェン化合物を提供する。
【解決手段】本明細書に開示される新規のジカチオンビカルコフェン化合物は、トリパノソーマブルーセイローデシエンス、プラスモジウムファルシパルム、又はレーシュマニアドノヴァニに対して、ペンタミジン、及びフラミジンと同等のインビトロ活性を示す。新規のジカチオンビカルコフェン化合物のいくつかは、トリパノソーマブルーセイローデシエンス感染症のネズミモデルにおいて良好なインビボ活性を示した。 (もっと読む)


2,5−ビス[4−ヒドロキシおよび4−O−アルキルアミジノフェニル]フランのようなビス−アリールジアミドキシム化合物を、2,5−ビストリ−アルキルスタナンから、一段階パラジウム−触媒クロス反応を介して製造できる。2,5−ビス[4−ヒドロキシおよび4−O−アルキルアミジノフェニル]フランのようなビス−アリールジアミドキシム化合物は、治療化合物として有用である。記載の方法は、2,5−ビス[4−ヒドロキシおよび4−O−アルキルアミジノフェニル]フランおよび他のビス−アリールジアミドキシム化合物の現在既知の他の製造法よりも拡張性があり、単純で、より経済的で、より便利である。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


〔式中:
XはO、SおよびNR17からなる群から選択され、ここで、R17は水素または低級アルキルであり;
、C、AおよびYはCH、N、NR17、OまたはSであり、ここで、CおよびCは同一または異なり;
、D、BおよびZは、CH、NまたはNR17であり、ここで、DおよびDは同一または異なるが、ただし、A、YまたはAとYの両方がO、SまたはNR17であるならば、B、Z、またはBとZの両方は存在せず;
13、R14、R15、R16、RおよびRは、H、低級アルキル、ハロゲン、アルコキシル、アリールオキシル、アラルコキシおよびヒドロキシルからなる群から選択され;
およびRは、H、ヒドロキシ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシルオキシ、アセトキシおよびアルキルアミノアルキルからなる群から各々独立して選択され;そしてR、R、RおよびRは、H、低級アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびアルキルアミノアルキルからなる群から各々独立して選択されるか、またはRとRは一緒に、またはRとRは一緒にC−C10アルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルキレンを意味するか、またはRとRは一緒に、またはRとRは一緒に:
(式中、nは1から3の数であり、そしてRはHまたは−CONHR10NR1112であり、ここで、R10は低級アルキルであり、そしてR11およびR12は、Hおよび低級アルキルからなる群から各々独立して選択される)
である。〕
の化合物。
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本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化1】

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ローデシアトリパノソーマ、及び熱帯熱マラリア原虫などの原虫病原体からの感染を含む、微生物感染症の治療方法であって、それを必要とする患者に、有効量のジカチオン性イミダゾピリジン化合物、又はジカチオン性テトラヒドロ-イミダゾピリジン化合物を投与する、前記方法。ジカチオン性イミダゾピリジン、及びジカチオン性テトラヒドロ-イミダゾピリジンの合成方法、及び新規ジカチオン性イミダゾピリジン、及びジカチオン性テトラヒドロ-イミダゾピリジン化合物自体。 (もっと読む)


【課題】 縮合環ジカチオン抗原虫剤及びそれらのプロドラッグを提供すること。
【解決手段】 新規な縮合環ジカチオン抗原虫化合物を提供する。代表的な原虫の種としては、非限定的に、ローデシアブルーシェイトリパノソーマ(T.b.r.)及び熱帯熱マラリア原虫が挙げられる。これら化合物のプロドラッグは、マラリア及びヒトアフリカトリパンパノソーマ症の経口治療で使用することができる。 (もっと読む)


(本開示の要約)
新規ジカチオン性トリアリール化合物は、ローデシアトリパノソーマ感染、及び熱帯熱マラリア原虫感染のような微生物感染症の治療に有用である。従って、これらの化合物は、第二段階ヒトアフリカトリパノソーマ症の治療において有用である。これらの化合物を含む医薬製剤を、微生物感染症の治療方法に使用することができる。 (もっと読む)


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