説明

ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニーにより出願された特許

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本発明は、R1、Q、Y3、Y4、U5、U6、U8、R2及びR3が該明細書で定義されている通りである、構造式Iにより規定される化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。本発明は同様に、明細書で規定されている通りの構造式Iの化合物又は医薬として許容されるその塩を、医薬として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と共に含む医薬組成物をも提供する。本発明は同様に、構造式Iの化合物又は医薬として許容されるその塩を動物に投与する段階を含む、動物の体内でMW−13酵素を阻害する方法をも提供している。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Iの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内のMNIP13酵素が媒介する疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Iの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内の心臓疾患、多発性硬化症、骨関節炎及び関節リウマチ、変形性関節炎症及び関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心臓麻痺、加齢性黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症及び骨粗鬆症といったような疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、明細書に記述されている通りのもう1つの薬学的に活性な成分と共に、構造式Iの化合物又は医薬として許容されるその塩を含む組合せをも提供する。
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本発明は、結晶形態の6−[[(3S,4R)−3,4−ジヒドロ−3−ヒドロキシ−6−[(3−ヒドロキシフェニル)スルホニル]−2,2,3−トリメチル−2H−1−ベンゾピラン−4−イル]オキシ]−2−メチル−3(2H)−ピリダジノン、これら結晶形態の少なくとも1つを含む製剤、及び発毛を促進するためのそれらの使用を対象とする。 (もっと読む)


【課題】カルシウムチャネルのアルファ−2−デルタ(α2δ)サブユニットに結合する光学活性なβ−アミノ酸の新規な製造方法及び材料の提供。
【解決手段】式1
【化1】


の化合物を製造するための方法であって:
式2
【化2】


又は、式4
【化3】


の化合物を、キラル触媒存在下、Hと反応させて、式3
【化4】


の化合物を得ること;及び
場合により、式3の化合物を、式1の化合物へ変換すること;
を含んでなる方法。 (もっと読む)


本発明は、新しい種類の4−シクロアルコキシベンゾニトリル、及びアンドロゲン受容体調節剤としてのそれらの使用を対象としている。本発明の他の態様は、皮脂過剰を減少するための、及び体毛増殖を促進するための、それらの化合物の使用を対象としている。 (もっと読む)


本発明は、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、セレコキシブ又はバルデコキシブでないCOX-2選択的阻害剤又は製薬上許容可能なその塩とを含む組合せ物(複合体)を提供する。本発明はまた、MMP-13及びシクロオキシゲナーゼ-2の阻害に対して反応性を有する疾患の治療方法であって、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、セレコキシブ又はバルデコキシブでないCOX-2選択的阻害剤又は製薬上許容可能なその塩とを含む本発明の複合体を、前記疾患を患う患者に投与することを含む方法を提供する。本発明はまた医薬(製薬)組成物であって、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、セレコキシブ又はバルデコキシブでないCOX-2選択的阻害剤又は製薬上許容可能なその塩とを含む本発明の複合体、及び製薬上許容可能なキャリヤ、希釈剤又は賦形剤を含む製薬組成物を提供する。本発明はさらに、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、NSAID又は製薬上許容可能なその塩とを含む本発明の複合体を提供する。本発明はまた、MMP-13及びシクロオキシゲナーゼ-2の阻害に対して反応性を有する疾患の治療方法であって、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、NSAID又は製薬上許容可能なその塩とを含む本発明の複合体を、前記疾患を患う患者に投与することを含む方法を提供する。本発明はまた、製薬組成物であって、MMP-13アロステリック阻害剤又は製薬上許容可能なその塩と、NSAID又は製薬上許容可能なその塩とを含む本発明の複合体、及び製薬上許容可能なキャリヤ、希釈剤又は賦形剤を含む製薬組成物を提供する。本発明の複合体はまた、治療される疾患に応じて、他の薬剤とさらに組み合わせることもできる。 (もっと読む)


本発明は、本発明は、病理的感染症を治療するための組成物及び方法に関する。本発明の一つの実施形態は、抗酵母性、抗真菌性又は抗細菌性の医薬活性物質の医薬有効量、及び医薬上許容される担体を含む、治療が必要な患者の酵母、真菌又は細菌感染症の治療のために有用な局所用組成物を指向する。 (もっと読む)


医薬品ナノ粒子懸濁液または分散液、顆粒および剤形を調製するための原料および方法を開示する。この方法は、湿式造粒機に結合したモジュラー高圧スプレーホモジナイザーを使用して安定化したナノ粒子懸濁液および顆粒を生成する。 (もっと読む)


本発明は、IL−1媒介疾患を治療するための方法を提供し、該方法は、医薬として有効な量の、スルファサラジン、スタチン、グルココルチコイド剤、p38キナーゼの阻害剤、抗IL−6受容体抗体、アナキンラ、IL−1モノクローナル抗体、JAK3タンパク質チロシンキナーゼの阻害剤、M−CSFモノクローナル抗体、又はヒト化した抗CD20モノクローナル抗体の群から選択される医薬品、及び式(I)(式中、R−Rは本明細書で定義される通りである)のP2X受容体のベンズアミド阻害剤を投与することを含む。本発明の方法は、限定されないが、骨関節炎及びリウマチ様関節炎のような炎症性疾患;アレルギー、喘息、COPD、癌、卒中又は心臓発作における再潅流又は虚血、自己免疫疾患、及び他の傷害を含むIL−1を介した疾患の治療に有用である。
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本発明は、式I(式中、R1、Q、S、T、U、VおよびR2は明細書中で定義されたのと同様である)の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。本発明は、明細書中で定義されたような式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を製薬上許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と一緒に含む製剤組成物も提供する。本発明は、動物におけるMMP−13酵素の抑制方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を動物に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者におけるMMP−13酵素により媒介される疾患の治療方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患の治療方法であって、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中で患者に投与することを包含する方法も提供する。本発明は、式Iの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。
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【課題】商業的に実行可能なプレガバリンの製造方法の提供。
【解決手段】酵素的速度論的分割を経た(2)−(+)−3−アミノメチル−5−メチル−ヘキサン酸及び構造的に関連した化合物の製造法。 (もっと読む)


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