【課題】 非晶質アトルバスタチンの医薬組成物及びその製造のための方法の提供。
【解決手段】 結晶アトルバスタチンを、溶融加工可能なポリマー並びに任意成分である安定剤及び任意成分である可塑剤と、ポリマーを軟化又は溶融させて結晶アトルバスタチンをポリマー中に溶融又は溶解するのに十分に高い温度で混合し、これによって非晶質アトルバスタチンの分散物を形成することによって製造される。 （もっと読む）

本発明は、注意欠陥多動性障害、神経因性疼痛、尿失禁、不安、うつ病および統合失調症を含む中枢神経障害および状態、ならびに線維筋痛症の治療における薬剤として有用な、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ＸおよびＬが本明細書で定義される値のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容できる塩を提供する。１種または複数の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＶ）および（Ｖ）の化合物ならびに式（ＶＩ）および（ＶＩＩ）の中間体を提供し、（Ｉ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、式中、Ｒ_１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、より具体的には、Ｒ_１は、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキルであり、より具体的には、Ｒ_１は、イソプロピルであり、Ｒ_１のアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルは、置換されていてもよく、Ｒ_２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ＮＣ−、Ｒ_２ｂＲ_２ａＮＣＯ（ＣＨ_２）_ｎ−、Ｒ_２ｂＲ_２ａＮＳ（Ｏ）_ｎ−、Ｒ_２ｃＳ（Ｏ）_ｎ−、Ｒ_２ｂＲ_２ａＮ（ＣＨ_２）_ｎ−、Ｒ_２ｂ−Ｊ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_２ａ（ＣＨ_２）_ｎ−、Ｒ_２ｂ−Ｊ−ＳＯ_２ＮＲ_２ａ（ＣＨ_２）_ｎ−、Ｒ_２ｂ−Ｊ−ＳＯＮＲ_２ａ（ＣＨ_２）_ｎ、Ｒ^７ＯＯＣ（ＣＨ_２）_ｎ−、またはＲ^７ＣＯ（ＣＨ_２）_ｎ−であり、より具体的には、Ｒ_２は、Ｒ_２ｂＲ_２ａＮＣＯ（ＣＨ_２）_ｎ−であり、より具体的には、Ｒ_２は、Ｒ_２ｂＲ_２ａＮＣＯ−であり、Ｒ_２のアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルは、置換されていてもよく、Ｒ_３は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、より具体的には、Ｒ_３は、アリールであり、より具体的には、Ｒ_３は、フェニルまたはｐ−フルオロフェニルであり、Ａ_３のアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルは、置換されていてもよく、結合であるか、または存在しない。他の置換基は、特許請求の範囲で定義されている。本発明は、コレステロール低下剤および脂質低下剤として有用な化合物および医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、酵素３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−補酵素Ａ還元酵素（「ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素」）の特定の強力な阻害剤に関する。化合物は、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、アルツハイマー病、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、糖尿病および骨粗鬆症の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は新しい種類の6-スルホンアミド-キノリン-2-オン及び6-スルホンアミド-2-オキソ-クロメンの誘導体、そのアンドロゲンアンタゴニストとしての使用並びにアンドロゲン受容体の不適切な活性化に付随する症状を改善するための使用に関する。これらの化合物は、式(Ｉ)で表され、式中、MはNZ又はOであり;Aは-S(O₂)で表される。
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アモルファスのアトルバスタチンを形成する方法であって、アトルバスタチンを非ヒドロキシル溶媒に溶解し、凍結乾燥によって溶媒を除去する工程を含む方法、並びに、アトルバスタチンを可溶化剤又はアルカリ化剤又は酸化防止剤と共にヒドロキシル溶媒に溶解し、凍結乾燥によって溶媒を除去してアモルファスのアトルバスタチンを得る方法。 （もっと読む）

本発明は、トリアゾロピリジン誘導体の新規のクラス、その抗菌薬としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬品に関する。 （もっと読む）

本発明は、R₁が炭素原子１〜５個の直鎖若しくは分岐鎖の非置換アルキル、非置換フェニル、又は炭素原子３〜６個の非置換シクロアルキルであり、R₂が水素又はメチルであり、そして、R₃が水素、メチル、若しくはカルボキシルである、式により表される化合物、或いは薬剤として許容可能なその塩を投与することによる、哺乳動物における線維筋痛症及び他の障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

置換ジアルキルエーテル、置換アルキル、置換アリール-アルキル、置換ジアルキルチオエーテル、置換ジアルキルケトン、置換-アルキル、又は置換ジアルキルエーテル、置換アルキル、置換アリール-アルキル、置換ジアルキルチオエーテル、置換ジアルキルケトン、置換-アルキルの薬学的に許容される塩、又は置換ジアルキルエーテル、置換アルキル、置換アリール-アルキル、置換ジアルキルチオエーテル、置換ジアルキルケトン、置換-アルキルを含む医薬組成物の有効量を投与することによって、血漿CRPレベルを低下させ、全身性炎症を低減し及び全炎症性サイトカイン誘導CRP産生を阻害する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、新しいクラスのベンゾニトリルおよびアンドロゲン受容体調節薬としてのそれらの使用を対象とする。本発明の他の態様は、過剰皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、選ばれたベンゾピラン化合物を投与することにより毛成長を刺激する方法、脱毛症のための医薬を製造におけるそれらの使用、および、脱毛症のための薬用組成物、特に局所用組成物を目的とするものである。
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