本発明はＨＩＶ感染を阻害する薬剤を同定するための新規方法を提供する。抗ＨＩＶ薬を、イソペプチダーゼＴ（ＩｓｏＴ）の生物学的活性、例えばそのイソペプチダーゼ活性またはウイルスタンパク質Ｒ（Ｖｐｒ）のような他の分子へのその結合を調節する能力について、試験化合物をスクリーニングすることによって同定する。かかるＩｓｏＴモジュレーターを、さらにＨＩＶ感染またはＨＩＶ複製の指標である活性を阻害する活性について試験することができる。これらの新規な抗ＨＩＶ薬はＨＩＶ感染およびＨＩＶ感染に関するもしくはＨＩＶ感染によってもたらされる状態の、予防または処置に有用である。
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本発明は、カモスタットの新規な薬学的に許容される塩形、凍結乾燥方法、味を隠した製剤、噴霧製剤ならびに、呼吸器疾患、特に嚢胞性線維症および慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)の処置における前記各々の使用を記載する。 （もっと読む）

本明細書に記載されているものはジアリールアミン構造特性を有する化合物である。また本明細書に記載されているものは、このような化合物の製造法、ステロイドホルモン核受容体の活性を調節するするためのこのような化合物の使用法、およびこのような化合物を含む医薬組成物および薬剤である。また本明細書に記載されているものは、このような化合物の使用法、ステロイドホルモン核受容体活性と関連する疾患または状態を処置および／または予防するための医薬組成物および薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、ＤＲ５アゴニストとＧＳＫ３βアンタゴニストまたはｈＣＤＣ４アンタゴニストのいずれかを組み合わせることによる、癌細胞におけるアポトーシスを誘発するための方法および組成物を提供する。 （もっと読む）

本明細書では、スピロ構造の特徴を有する化合物を記載している。また、本明細書では、上記化合物の製造方法、ステロイドホルモン核受容体活性を調節するための上記化合物の使用方法、および上記化合物を含む医薬組成物および医薬についても記載している。また、本明細書では、ステロイドホルモン核受容体の活性に関連した疾患または状態を処置および／または予防するための上記化合物、医薬組成物および医薬の使用方法についても記載している。 （もっと読む）

さまざまな化合物プロファイル解析プロセスを行うために用いられるハイスループット化合物プロファイル解析システム、および関連デバイスおよびサブシステムを提供する。これらのシステムは、通常、効率性および処理精度を最適化するように構成された作業周辺域を有する。さらに、特定のシステムにおいて、数多くの異なるシステム構成部品を容易に採用し、置換することができるので、これらのシステムは、広範な一連の分析を行うように容易に構成することができる。本願発明により提供されるシステム構成部品は、たとえば細胞のウェッティング、分離および／または攪拌のために用いられる培養細胞分離機を有する。いくつかの実施形態では、これらの培養細胞分離機は、自動培養細胞継代ステーションの構成部品として含まれる。流体温度の制御を一括して可能にする投与デバイスが提供される。さらに、さまざまな化合物プロファイル解析方法、細胞分離方法、および均一な細胞濃度の投与方法が提供される。
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本発明は、化合物の新規クラス、そのような化合物を含む医薬組成物、および、異常なまたは制御されなくなったチロシンキナーゼ活性が関連する疾患または障害、特に、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｃ−ＫｉｔおよびＢｃｒ−ａｂ１の活性が関連する疾患の処置または予防のために、このような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の、異常なまたは調節が解除されたキナーゼ活性が関与する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＢＭＸ、ＢＴＫ、ＣＨＫ２、ｃ−ＲＡＦ、ＣＳＫ、ｃ−ＳＲＣ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＪＮＫ２α２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ＮＥＫ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲβ、ＰＫＡ、ＰＫＢα、ＰＫＤ２、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＧＫ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防における使用を提供する。 （もっと読む）

ヒットの選択を容易にするために化合物の相関特性を使用するハイスループットのスクリーニングのシステム及び方法は、ヒット確認率を大幅に向上させ、かつ所定のレベルのＳＡＲ又は他の関係の特徴を示す活性化合物ファミリーを直に識別できるようにする。リード創製のプロセスの初期の段階で取得される有用なファミリー及びＳＡＲの情報は、高品質のリードのシリーズの同定を容易にしかつ創薬プロセスの全体的な成功率に寄与することができる。
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企業環境における、及び様々な異なる情報源からの、簡易インタフェースを使用するフレキシブルでクロスプラットフォームなデータアクセスを可能にする方法及び／又はシステムは、クライアントプロセスを介する多くのデータソースの複数の及び／又は並行する調査、及びユーザによる修正、相互参照又は注釈が可能な複数の結果の返答を使用する。 （もっと読む）