【課題】エンドサイトーシス感受性プローブの開発、および細胞性エンドサイトーシスの遠隔測定法の提供。
【解決手段】プローブは、低い水透過性のナノ粒子またはリポソーム送達系、およびエンドサイトーシスによるバリアーの完全性の内生の分解性または崩壊性に基づく。イメージング剤を封入しているリポソームへの両親媒性の治療基剤のローディングのための電気化学的勾配を作るために陰イオンキレーターを用いる方法によるイオン的に結合した診断薬および治療薬の共封入により、治療的および診断的利用性を合わせて有するリポソーム。遠隔検出リポーター分子をリポソーム脂質層へ固定するリポポリマーを挿入することによる治療リポソームのイメージング法。疾患組織における分子指紋のイメージング、処置、および処置モニタリングを可能とする統合型の送達系。 （もっと読む）

【課題】微粒子複合体およびその製造法を提供する。
【解決手段】略球形の粒子を形成する核酸様成分に複合体形成した粒子形成成分を含んでなる微粒子複合体であって、該粒子形成成分が核酸様成分含有粒子内部を包み込み、そのように包み込まれた内部容積が遊離水含有容積の約５０％未満(好ましくは２０％未満)である複合体が提供される。微粒子複合体の製造方法は、ａ)水および水混和性有機溶媒からなる単相組成物中、粒子形成成分(“ＰＦＣ”)と核酸様成分(“ＮＡＣ”)とを組合わせて混合物を形成する工程(ただし、ＰＦＣおよびＮＡＣは独立して分子として、またはミセルとして水性／有機溶媒系に可溶である)；およびｂ)該混合物中の有機溶媒量を減少させる工程からなる。本方法はＮＡＣとＰＦＣの微粒子複合体の形成に効果的である。 （もっと読む）

本開示はアンドロステロン誘導体を提供する。本開示の誘導体は、乳癌を含むアンドロゲンおよびエストロゲン関連疾患および障害の治療に有用である。
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カンプトテシン骨格化合物は、このような化合物を、放射線療法、すなわち、放射性物質または対象の外側の供給源からの放射線での腫瘍の処置と組み合わせて対象に投与することによる、哺乳動物対象における新生物の処置に有用である。カンプトテシン骨格化合物は、放射線療法と組み合わせたそれらの価値を高めるために、カンプトテシン構造の周囲に少なくとも１個の電子親和性基を配置することにより修飾されている。新規カンプトテシン骨格化合物は、新規化合物単独でまたは放射線療法と組み合わせて、癌の処置に有用であることが開示されている。
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本発明は、新生物疾患の処置に有用な抗転移薬に関連する新規組成物、方法、キットおよびその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、エンドサイトーシス感受性プローブの開発、および細胞性エンドサイトーシスの遠隔測定法を提供する。これらのプローブは、低い水透過性のナノ粒子またはリポソーム送達系、およびエンドサイトーシスによるバリアーの完全性の内生の分解性または崩壊性に基づく。本発明はまた、１つの態様にて、既にイメージング剤を封入しているリポソームへの両親媒性の治療基剤のローディングのための電気化学的勾配を作るために陰イオンキレーターを用いる方法によるイオン的に結合した診断薬および治療薬の共封入により、治療的および診断的利用性を合わせて有するリポソームを提供する。本発明は、遠隔検出リポーター分子をリポソーム脂質層へ固定するリポポリマーを挿入することによる治療リポソームのイメージング法を提供する。本発明は、疾患組織における分子指紋のイメージング、処置、および処置モニタリングを可能とする統合型の送達系を可能とする。 （もっと読む）

Ｂ環上の７−位置が−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨＲ_４)_ｍ−Ａ−Ｒ_１基[式中、ｍは１〜１０の整数であり、ＡはＳ、Ｏ、Ｎもしくは共有結合であり、Ｒ_１は置換フェニルもしくは置換ベンゾイル；３〜７個の炭素の任意に置換されたシクロアルキル；任意に置換されたナフチル；任意に置換されたイミド環；環の中に少なくとも一つのＮ、Ｓ、もしくはＯを持つ任意に置換された５もしくは６員環の複素環；または任意に置換された縮合複素環式のもしくは縮合炭素環式の環系であり；Ｒ_２(Ａ環の２−位置における)はメトキシ、ヒドロキシ、もしくはＲ_３と一体となったときメチレンジオキシであり；Ｒ_３(Ａ環の３−位置における)は、メトキシ、ヒドロキシ、単糖類の遊離基、もしくはＲ_２と一体となったときメチレンジオキシであり；そしてＲ_４はＨであるかまたはＨもしくはｍが１であるときメチルである]で置換されている、特定のＮ−デアセチルコルヒチンおよびＮ−デアセチルチオコルヒチン誘導体が記述されている。またそのような化合物の二量体が開示されている。適当な薬学的に許容される添加物と組み合わされるときには、これらの化合物は種々の型のがんを処置するのに有用である。 （もっと読む）