説明

エコピア バイオサイエンシーズ インクにより出願された特許

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本発明は、直鎖ポリエンポリケチドの新規な類(Class)と、薬学的に許容されるそれらの塩及び誘導体、並びにそれらの調製方法に関する。前記化合物は、ストレプトマイセス・メラノスポラファシエンス菌種(Streptomyces melanosporafaciens species)を培養し、ポリエンポリケチドを単離した後、かかる単離されたポリエンポリケチドの任意の化学的調製を実施することにより得ることができる。前記化合物はまた、他の既知の細菌により調製することもできる。本発明はさらに、真菌細胞の増殖抑制物質、及びがん細胞増殖抑制物質としてのこれらの化合物の使用法も含む。最後に本発明は、これらの新規ポリケチド化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩又はそれらの誘導体を含有する医薬組成物をも包含する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の生物学的に活性のある新規なポリエンオキサゾール、薬剤として許容されるその塩及び誘導体、並びにこれらの取得方法に関する。化合物を得るための一方法は、ストレプトミセススパルソゲネス(Streptomyces sparsogenes)NRRL2940又はその突然変異体若しくは変異体を培養するものである。本発明の化合物を含む薬剤組成物は、細胞毒として、また癌細胞の増殖の抑制に有用である。
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【化1】


【化2】


本発明は、ECO−04601と名付けられた新規のファルネシル化ジベンゾジアゼピノン、その薬学的に許容される塩及び誘導体、並びにかかる化合物を得る方法に関する。ECO−04601化合物を得る方法には、新規のMicromonospora sp.株、すなわち046−ECO11の培養による方法や、形質転換した宿主生物における生合成経路遺伝子の発現を伴う方法がある。本発明は更にMicromonospora sp.046−ECO11株に関し、ECO−04601並びにその薬学的に許容される塩及び誘導体の医薬組成物としての使用、特に、癌細胞の増殖、細菌細胞の増殖、哺乳類リポキシゲナーゼの阻害剤としての使用、及びECO−04601若しくはその薬学的に許容される塩又は誘導体を含む医薬組成物に関する。最後に、本発明は、新規のポリヌクレオチド配列及びそれによってコードされるタンパク質に関し、これらのポリヌクレオチド配列やタンパク質はECO−04601の生合成に関与する。
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本発明は、式I
【化1】



で表される生物学的活性のあるジベンゾジアゼピノンアナログ(式中、Rは直鎖C1−10アルキルであり、ファルネシル部分は水素化若しくはヒドロアルコキシル化された二重結合を1、2、又は3個有する。)又はその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグ、これらの化合物を含む医薬組成物、その製造方法、及びその腫瘍状態の治療のための薬剤の調整への使用に関する。
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本発明は、ポリエンポリケチドの新分類、その薬学的に許容される塩及び誘導体並びにその化合物を得るための方法に関する。これらの化合物を得る1つの方法は、ストレプトミセス・アイズネンシスの新規株の培養によるものであり、別の方法は、形質転換宿主細胞において、生合成経路の遺伝子の発現を伴う。本発明はさらに、これらの化合物を生成するのに用いられるストレプトミセス・アイズネンシスの新規株と、これらの化合物及びそれらの薬学的に許容される塩及び誘導体の薬剤としての使用、特に真菌細胞増殖及び癌細胞増殖の阻害薬としての使用とに関する。本発明はまた、これらの新規ポリケチド又はそれらの薬学的に許容される塩若しくは誘導体を含む医薬組成物に関する。最後に本発明は、これらの新規ポリケチドの生合成に関係する新規ポリヌクレオチド配列及びそれらのコードされたタンパク質に関する。 (もっと読む)


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