説明

ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングにより出願された特許

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式(I)
【化1】


(式中、B、X、R3、R21、R22、R1及びRcは本明細書に定義される)
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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HCV NS5Bポリメラーゼは、特定のインヒビターと複合体を形成するとき、アミノ酸残基18〜35によって定義されるフィンガーループ領域が移動して、一般的にアミノ酸残基392、393、395、396、399、424、425、428、429、492、493、494、495、500及び503によって定義される結合ポケットを露出する立体配置を採択する。この新しく露出した結合ポケットは、HCV NS5Bに結合してHCV NS5Bのポリメラーゼ活性を調節、好ましくは阻害しうるさらなる化学エンティティーの検索における新しい標的を定義する。
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本発明は、組換えにより生成されたGln-MCP-1からピロGlu-MCP-1を調製する方法に関する。本発明の方法に従い、Gln-MCP-1は、温度30℃〜80℃の範囲で、10mM〜160mMの範囲の濃度の塩を含みpH値2〜7.5の範囲の緩衝液中で、MCP-1の少なくとも90%がピロGlu-MCP-1の形で提供されるまで、インキュベーションされる。 (もっと読む)


本発明は、下記式(I)の大環状化合物:
【化1】


の製造方法であって、下記式(II)の中間体:
【化2】


(式中、W、R1〜R4、D、A及びR12は、本出願で定義されるとおりである)
を用いて実施する方法を開示する。式(I)の化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療に効力のある活性薬である。
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本発明は、ノズルと、該ノズルを供給装置内に固定する装置とを含む、液体用供給装置のためのノズル・システムに関する。この装置は、液体を供給するために、圧力下でノズルを通して液体を押しやる液体リザーバを有する。ノズルは、ホルダにより供給装置上に固定される。ホルダ自体は、例えば、チェック・ナットの形態の第2のホルダによって固定することができ、或いは該チェック・ナット自体をホルダとすることができる。本発明によると、保持装置の外表面の少なくとも一部が微細又はナノ構造化される。 (もっと読む)


本発明は、下記式Iの大環状化合物:
【化1】


(式中、R1、R2、R3、A及びDは、請求項で与えられる意味を有する)
の改良された製造方法であって、
ベンジリデンルテニウム触媒(該フェニル基はニトロ基で置換されている)の存在下、
下記式IIIの対応するジエン:
【化2】


(式中、R1、R2、R3、A及びD'は請求項で与えられる意味を有する)
の閉環メタセシスによる方法に関する。
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