説明

メイブリッジ リミテッドにより出願された特許

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【課題】新規フタラジノン化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物:


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNRXまたはCRXRYとすることができ、RXまたはRYはH、場合によっては置換されていてもよいC1-20アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基等からなる群から選択される)。 (もっと読む)


【課題】ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ(一般には、PARPと称される)の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNRXまたはCRXRYとすることができ、X=NRXである場合にはnは1または2であり、X=CRXRYである場合にはnは1であり、RXはH、C1-20アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、RYはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R1はHおよびハロから選択される) (もっと読む)


式(I)の化合物[式中、AとBは、一緒になって、置換されてもよい縮合芳香環を表し、Dは、式(i)(式中、Y1はCHおよびNから選択され、Y2はCHおよびNから選択され、Y3はCH、CFおよびNから選択される)および式(ii)(式中、QはOまたはSである)から選択され、RDは式(C)であり、ここでRN1はHおよび置換されてもよいC1-10アルキルから選択され、Xは単結合、NRN2、CRC3RC4およびC=Oから選択され、RN2はHおよび置換されてもよいC1-10アルキルから選択され、RC3とRC4は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC1-10アルキル、置換されてもよいC5-20アリールもしくは置換されてもよいC3-20ヘテロシクリルであり、YはNRN3およびCRC1RC2から選択され、RC1およびRC2は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC1-10アルキル、置換されてもよいC5-20アリールもしくは置換されてもよいC3-20ヘテロシクリルであり、RC1とRC2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されてもよいスピロ縮合C5-7炭素環または複素環を形成してもよく、Xが単結合であるとき、RN1とRC2は、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって、置換されてもよいC5-7複素環を形成してもよく、XがCRC3RC4であるとき、RC2とRC4は、RC1およびRC3で置換された原子間に二重結合が生じるように、一緒になって追加の結合を形成してもよい]。

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式(I)の化合物:


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNRXまたはCRXRYとすることができ、X NRXである場合にはnは1または2であり、X=CRXRYである場合にはnは1であり、RXはH、場合によっては置換されていてもよいC1-20アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基からなる群から選択され、RYはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、あるいはRXとRYは一緒になって、スピロ-C3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成することができ、RC1およびRC2はともに水素であり、あるいはXがCRXRYであるときには、RC1、RC2、RXおよびRYは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を形成することができ、R1はHおよびハロから選択される)。
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式(I)の化合物、またはその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、若しくはプロドラッグ(式中、AおよびBは一緒になって場合により置換される縮合芳香環を示し;RLはメタ位がR2基で置換され、場合により更に置換されるC5-7アリールであり;式中、R2は式(II)および式(III)から選択される);および、特にPARP活性の阻害によって軽減される疾患の治療のための、医薬品としてのその使用。
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