オーキッド ケミカルズ アンド ファーマシューティカルズ リミテッドにより出願された特許
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オキサセファロスポリンの改良合成法
【課題】重要な薬理活性を有する7−メトキシ−1−オキサセファロスポリンの改良合成法を提供する。
【解決手段】式1で表わされる
7β−(フッ素化メチルチオアセタミド)−7α−メトキシ−3−(1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−5−テトラゾリル)チオメチル−1−デチア−1−オキサ−3−セフェム−4−カルボン酸誘導体(式中、R1aは水素又はフルオロ、R1は水素等である)を製造するための方法であって、1−(2−(アリールメトキシ)エチル)−1H−テトラゾール−5−チオールのアルカリ/アルカリ土類金属塩と3−クロロメチル−1−オキサ−セフェムを縮合処理等を経て合成する。
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