ペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの新規の結晶性形態物、及びその製造方法が開示される。新規の結晶形態は、特有のＸＲＰＤパターン及び比較的高温（例えば２０９℃以上）において吸熱ピークを示すＤＳＣによって特徴付けられる。単一工程の合成において、その場での脱保護及び塩化によりペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートを調製する方法、及びそれによって得られる高純度のペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートも開示される。記載されたペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの使用も開示される。 （もっと読む）

【課題】向精神性薬物により誘導される副作用を軽減し、その向精神性薬物の治療活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択された新規な化学的コンジュゲートの提供。
【解決手段】第２の化学的成分に共有結合的に連結された第１の化学的成分を含む化学的コンジュゲートであって、前記第１の化学的成分は向精神性薬物残基であり、前記第２の化学的成分は、前記向精神性薬物がそれ自体で投与されたときに前記向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、および／または、前記向精神性薬物の治療活性を強化するように、および／または、抗増殖活性を発揮させるように選択される有機酸残基であり、ただし前記向精神性薬物は抗精神病薬ではなく、前記有機酸は脂肪酸または脂質酸ではない化学的コンジュゲート。 （もっと読む）

認知障害または認知機能障害の発症を防止するか、あるいは、認知障害または認知機能障害の進行を阻害することにおいて使用されるための、ＧＡＢＡアゴニスト活性を有する第１の成分と、前記第１の成分に共有結合により連結されている、ＣＮＳ活性を有する第２の成分とを含むコンジュゲートが開示される。これらのコンジュゲートを使用する方法、及びこれらのコンジュゲートを含む製造物もまた開示される。 （もっと読む）

向精神性薬物（例えば、抗うつ剤および抗てんかん薬物など）および有機酸（例えば、ＧＡＢＡなど）のコンジュゲートに、疼痛の治療における新規の使用が開示される。疼痛の治療のための新規なＧＡＢＡコンジュゲートおよびその使用もまた開示される。本発明のＧＡＢＡとコンジュゲート化された抗うつ薬物および抗てんかん薬物は、疼痛の中枢性知覚および疼痛の第２の末梢段階の両方に対してそれらの元の化合物と比較したとき、相乗的な作用を示したことが実際に見出された。 （もっと読む）

向精神薬残基と、向精神薬がそれ自体で投与されたときに向精神薬により誘導される副作用を軽減するように、向精神薬の治療的活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択されるアミノ含有有機酸残基との新規な化学的コンジュゲートであって、この化学的コンジュゲートにおいて、アミノ基はその酸付加塩の形態であり、高い安定性によって特徴付けられる化学的コンジュゲートが開示される。この化学的コンジュゲートおよびその酸付加塩を調製するための方法、化学的コンジュゲートを含有する医薬組成物、および種々の医学的状態を治療するための化学的コンジュゲートの使用方法がさらに開示される。 （もっと読む）

ＣＮＳおよび／または増殖性障害および疾患の治療における向精神性薬物および有機酸の新規な化学的コンジュゲート、およびその使用が開示される。有機酸は向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、向精神性薬物の治療活性を強化するように、および／または抗増殖活性を発揮させるように選択される。 （もっと読む）