【課題】 ^１８Ｆ−標識トレーサーの固相合成法の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）：固体担体−リンカー−Ｘ−トレーサー （Ｉ）の固体担体結合前駆体を^１８Ｆ⁻で処理して式（II）：^１８Ｆ−トレーサー （II）の標識トレーサーを生成させる。
式中、Ｘは結合トレーサーの特異的部位での求核置換反応を促進する基であり、トレーサーは次の式（Ａ）である。
【化１】

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【課題】 ^１８Ｆ−標識トレーサーの固相合成法の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）：固体担体‐リンカー‐Ｉ^＋‐トレーサー（Ｉ）Ｙ⁻（式中、トレーサーは式（Ａ）の基又はそのアミン保護誘導体であり、式（Ａ）中、Ｙ⁻はアニオン、好ましくはトリフルオロメチルスルホネート（トリフレート）アニオンであり、Ｒ^１は（ｉ）ＣＨ−ＮＰ^１ＡＰ^２Ａ基（式中、Ｐ^１Ａ及びＰ^２Ａは各々独立に水素又は保護基である。）又は（ii）カルボニル基である。）の固体担体結合前駆体を^１８Ｆ⁻で処理して式（II）（式（II）中、Ｒ^１は式（Ｉ）の化合物について定義した通りである。）の標識トレーサー又はそのアミン保護誘導体を生成させる。
【化１】


【化２】

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【課題】 インスリン放射性標識法並びに新規放射性標識インスリン造影剤の提供。
【解決手段】 本発明は、インビボ造影剤に関するものであり、具体的には、式（ＩＩＩ）の放射性標識インスリン誘導体、その製造方法及びそれらのインビボイメージング法における使用に関する。
【化１】


式中、Ｘは−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−又は−ＮＨＣＳＮＨ−であって、好ましくは−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−又は−Ｏ−であり、Ｙは水素、アルキル又はアリール置換基であり、Ｒ^＊は、ＳＰＥＣＴ又はＰＥＴでの検出に適した放射性標識部分である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフルオロハロアルカン、好ましくは［^１８Ｆ］フルオロハロアルカンの製造方法であって、式（II）の対応有機ケイ素化合物と式（III）の化合物との反応を含んでなる方法を提供する。この方法に使用する中間体も特許請求の範囲に記載される。
Ｘ−（ＣＨ_２）ｎ−Ｆ （Ｉ）
（式中、Ｘはハロであり、ｎは１〜６の整数である。）
【化１】


（式中、ｎは式（Ｉ）の化合物について定義した通りであり、Ｒ′、Ｒ″及びＲ″′はＣ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立に選択され、或いはＲ″は次式の基
【化２】


であってもよい。）
ＸＹ （III）
（式中、Ｘは式（Ｉ）の化合物について定義した通りであり、Ｙはハロである。）
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本発明は、固体担体に結合したスカベンジャー基を用いた放射標識トレーサーの新規精製法に関する。一般概念を以下のスキームに示す。
【化１】
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内径が小さい反応容器内表面のコーティング方法は、（ｉ）適切な溶媒中の１種以上のモノマーの溶液を反応容器に導入する工程と、（ｉｉ）反応容器に不活性ガスの流れを導入する工程と、（ｉｉｉ）モノマー溶液の重合を開始させる工程とを含む。 （もっと読む）